Písomná informácia pre používateľov


Písomná informácia pre používateľa




/Informácia o použití, čítajte pozorne!/


PENDEPON COMPOSITUM

prášok na injekčnú suspenziu

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
BIOTIKA a.s., 97613 Slovenská Ľupča, Slovenská republika

Zloženie
Liečivá: benzathini benzylpenicillinum (benzatín benzylpenicilín) 1
200 000 IU, procaini benzylpenicillinum monohydricum (monohydrát
prokaínbenzylpenicilínu) 300 000 IU v injekčnej liekovke.
Pomocné látky: polysorbatum 80 (polysorbát 80), lecithinum (lecitín).

Farmakoterapeutická skupina
Antibiotikum.

Charakteristika
Zmes málo a veľmi málo rozpustnej soli benzylpenicilínu, vhodná
predovšetkým na prevenciu streptokokovej infekcie u pacientov ohrozených
reumatickou horúčkou. Zo svalu sa vstrebáva mimoriadne pomaly a maximálnu
plazmatickú hladinu dosahuje zvoľna (prvý až štvrtý deň po aplikácii).
A n t i m i k r o b i á l n e s p e k t r u m: je zhodné so spektrom
benzylpenicilínu. Veľmi dobre pôsobí na pyogénne a ostatné hemolytické
streptokoky, pneumokoky, gonokoky a meningokoky, korynebaktérie, listérie,
/Erysipelothrix/ /insidiosa/, bacil antraxu, aktinomycéty, klostrídiá tetanu i
anaeróbnych traumatóz, moraxely, /Treponema pallidum/ a na väčšinu kmeňov
leptospir.

Indikácie
Prevencia streptokokových nákaz osôb ohrozených reumatickou horúčkou.
Sanácia bacilonosičov betahemolytického streptokoka. Lues.

Kontraindikácie
Absolútnou kontraindikáciou je precitlivenosť na penicilín a prokaín alebo
ostatné zložky lieku. Relatívnou kontraindikáciou je podávanie lieku
pacientom s akoukoľvek alergiou, sennou nádchou, žihľavkou a pri
bronchiálnej astme aj v anamnéze.
Liek sa nehodí na liečbu akútnych infekcií.

Nežiaduce účinky
Alergické reakcie sa vyskytujú podstatne častejšie u osôb s alergickou
dispozíciou. Najťažšou je anafylaktická reakcia, ktorá sa prejaví 1 - 2
minúty po podaní (niekedy aj do pol hodiny i neskôr) ako kolaps až
kardiorespiračné zlyhanie, ktoré môže mať až letálny koniec. Bezprostredný
typ reakcie je však u depotných prípravkov vzácny. Ďalšími alergickými
prejavmi sú žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov, angioneurotický edém, Lyellov
alebo Stevensov - Johnsonov syndróm. Vyskytuje sa i nauzea, dávenie,
hnačka; hemorágia, hemolytická anémia, eozinofília, trombocytopénia;
ojedinelo cholestatická žltačka a lupus erythematodes. Pri liečbe syfilisu
vzniká až v 50 % prípadov Jarischova - Herxheimerova reakcia, ktorá sa
prejavuje horúčkou, potením, bolesťami hlavy až kolapsom (následok
uvoľnenia endotoxínov). Pri kardiovaskulárnom syfilise môže mať táto
reakcia veľmi ťažký priebeh (primárna atrofia n. optici, nervová hluchota)
a môže skončiť až letálne. Pri preniknutí suspenzie penicilínu do krvi sa
môže objaviť Hoigného syndróm. Má rýchly nástup, avšak benígny priebeh. Po
intravazálnej injekcii môže u detí vzniknúť Nicolauov syndróm. Včasné
symptómy: náhla ischémia kože distálne od miesta vpichu, čiastočne s
lividným zafarbením a bolesťou. Neskoré symptómy: mierne ochrnutie,
ischemické nekrózy, črevné a obličkové krvácanie. V prevencii obidvoch
syndrómov sa musí uplatňovať správna technika aplikácie (striedanie miesta
vpichu, ihla s dostatočne veľkým lúmenom, aspirácia a fixácia v mieste
vpichu). Pacient by mal po aplikácii zostať najmenej 30 minút pod lekárskym
dohľadom. Po intramuskulárnom podaní môže vzniknúť lokálne bolestivá
reakcia, nekróza svalu a absces.

Interakcie
Pri súčasnom podaní bakteriostatických antibiotík (tetracyklínov,
chloramfenikolu, erytromycínu a i.) nastáva vzájomný antagonizmus. Pendepon
compositum znižuje účinok perorálnych antikoagulancii; jeho účinok znižuje
chlórpromazín; hladinu penicilínu v krvi zvyšuje súčasné podávanie
salicylátov, aminofenazónu a vitamínu C. Liek spôsobuje falošne pozitívne
testy na bielkoviny a cukor v moči. V injekčných suspenziách je
inkompatibilný s prokaínom, tiopentalom, amobarbitalom, vitamínom C,
prometazínom, oxytetracyklínom, tetracyklínom, chloramfenikolom,
vankomycínom a sulfadiazínom.

Dávkovanie a spôsob podávania
Na prevenciu streptokokových nákaz a recidív reumatickej horúčky sa podá
vždy po 14 - 18 dňoch dávka 1 500 000 IU. Pokiaľ počas dlhodobej prevencie
prepukne akútne streptokokové ochorenie, treba ihneď začať liečbu
krátkodobými penicilínmi trvajúcu 7 dní. Dávkovanie pri kvapavke a syfilise
určuje venerológ. Pri sanácii bacilonosičov betahemolytického streptokoka
sa podá jedna injekcia prípravku každých 14 dní.
Liek pred podaním musí byť suspendovaný. Obsah injekčnej liekovky sa
strasie na bočnú stenu liekovky, potom sa vstriekne do liekovky 4,5 ml vody
na injekciu a miernym kruhovým pohybom sa pripraví suspenzia, ktorá
obsahuje v 1 ml približne 300 000 IU. Homogenita sa dosiahne o 2 - 3
minúty. Liekovkou sa nemá trepať, pretože spenená suspenzia sa ťažko
aplikuje. Pripravená suspenzia sa podáva vnútrosvalovou ihlou s väčším
lúmenom hlboko intragluteálne do vonkajšieho horného kvadrantu musculus
glutaeus. Deťom sa odporúča aplikácia do stehnového svalu (stredná
vonkajšia časť m. quadriceps femoris).

Upozornenie
Liek sa nesmie aplikovať intravenózne! Pri subkutánnej aplikácii z
nedopatrenia vznikajú bolestivé indurácie, ktoré zmierni ľadový obklad.
Pri vzniku anafylaktického šoku je potrebné zvládnuť obehové zlyhanie a
prípadné poruchy dýchania adrenalínom, noradrenalínom, hydrokortizónom,
podať antihistaminiká a kalcium.

Varovanie
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.
Uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávanie
Pri teplote do 25 (C, v suchu, chrániť pred svetlom.

Balenie
1 a 10 injekčných liekoviek po 1 500 000 IU

Dátum poslednej revízie
AUGUST 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



/Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)//)/


1. NÁZOV LIEKU

PENDEPON COMPOSITUM



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOZENIE
benzathini benzylpenicillinum 1 200 000 IU, procaini benzylpenicillinum
monohydricum 300 000 IU v injekčnej liekovke.
Úplny zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA
Prášok na injekčnú suspenziu
Biely alebo takmer biely mikrokryštalický prášok bez zápachu alebo slabého
charakteristického zápachu. Je veľmi ťažko rozpustný vo vode, ťažko
rozpustný v liehu 96% a prakticky nerozpustný v chloroforme. Je ľahko
rozpustný v dimetylformamide.


4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
Prevencia streptokokových nákaz osôb ohrozených reumatickou horúčkou.
Sanácia bacilonosičov betahemolytického streptokoka. Lues.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Na prevenciu streptokokových nákaz a recidív reumatickej horúčky sa
aplikuje vždy po 14 -18 dňoch dávka 1 500 000 IU. Pokiaľ počas dlhodobej
prevencie prepukne akútne streptokokové ochorenie, treba ihneď začať liečbu
krátkodobými penicilínmi trvajúcu 7 dní. Pri sanácii bacilonosičov
betahemolytického streptokoka sa podá jedna injekcia lieku každých 14 dní.
Lues: liečba skorých štádií u dospelých (primárna, sekundárna a latentná
fáza trvajúca menej ako rok) jednorazovo 3 000 000 IU. Liečba neskorých
štádií (latentná fáza trvajúca dlhšie ako rok, kardiovaskulárny syfilis) 3
000 000 IU týždenne počas troch týždňov (celkom 9 mil. IU).
Pendepon compositum sa aplikuje ako suspenzia silnejšou vnútrosvalovou
ihlou hlboko intragluteálne do vonkajšieho horného kvadrantu M. glutaeus
maximus. Deťom sa podáva do M. femoris lateralis. Odporúča sa pred
injekciou aspiráciou preveriť správne umiestnenie kanyly vo svalstve.

4.3. Kontraindikácie
Absolútne: precitlivenosť na penicilín a prokaín alebo ostatné zložky
prípravku.
Relatívnou kontraindikáciou je podávanie prípravku pacientom s akoukoľvek
alergiou, sennou nádchou a žihľavkou v anamnéze a pri bronchiálnej astme.
Liek sa nehodí na liečbu akútnych infekcií.

/Intravenózna aplikácia Pendeponu compositum je absolútne zakázaná!/


4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Liek sa nehodí na liečbu akútnych infekcií. Opatrnosť je nutná pri podávaní
pacientom s akoukoľvek alergiou, sennou nádchou, žihľavkou a pri
bronchiálnej astme i v anamnéze. Pri anafylaktickom šoku je treba
predovšetkým zvládnuť zlyhanie obehu a prípadné poruchy dýchania
adrenalínom, noradrenalínom, hydrokortizónom, podať antihistaminiká
a vápnik. Postupuje sa podľa zásad na zvládnutie týchto reakcií.

4.5. Liekové a iné interakcie
Pri súčasnom podávaní bakteriostatických antibiotík (tetracyklíny,
chloramfenikol, erytromycín a ďalšie) vzniká vzájomný antagonizmus.
Pendepon compositum znižuje účinok perorálnych antikoagulancií;
chlórpromazín znižuje účinok penicilínu. Hladinu penicilínu v krvi zvyšuje
súčasná aplikácia salicylátov, aminofenazónu a vitamínu C. Na dosiahnutie
vysokých sérových koncentrácií je možné použiť probenecid, ktorý redukuje
tubulárnu sekréciu penicilínu a tým zvyšuje jeho plazmatickú hladinu. Liek
spôsobuje falošne pozitívne testy na bielkoviny a cukor v moči.

4.6. Gravidita a laktácia
Benzylpenicilín prechádza placentou a hladina v sére plodu dosahuje hladiny
blízke hladinám v sére matky. Doterajšie skúsenosti s podávaním gravidným
ženám a tiež testovanie na krysách, králikoch a opiciach nepreukázali dôkaz
teratogenity. V bežných dávkach nie je liek kontraindikovaný. V prvom
trimestri sa však podáva len pokiaľ je to nevyhnutné. Penicilín sa vylučuje
do materského mlieka, hladiny v mlieku dosahujú 2 -15 % sérovej
koncentrácie. To môže byť príčinou senzibilizácie (alergickej reakcie),
častejšie však ovplyvnenie fyziologickej flóry čreva.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Liek je bezpečný a nie je predpoklad ovplyvnenia pozornosti.

4.8. Nežiaduce účinky
Alergické reakcie sa vyskytujú podstatne častejšie u osôb s alergickou
dispozíciou. Najťažšou je anafylaktická reakcia, ktorá sa prejaví 1 - 2
minúty po podaní (niekedy i do pol hodiny i neskôr) ako kolaps až
kardiorespiračné zlyhanie, ktoré môže mať až letálny koniec. Ďalšími
alergickými prejavmi sú žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov, angioneurotický
edém, Lyellov alebo Stevensov - Johnsonov syndróm. Vyskytuje sa aj nauzea,
zvracanie, hnačka; hemorágia, hemolytická anémia, eozinofília,
trombocytopénia; ojedinelo cholestatická žltačka a lupus erythematodes. Pri
liečbe syfilisu vzniká až u 50 % prípadov Jarischova - Herxheimerova
reakcia, ktorá sa prejavuje horúčkou, potením, bolesťami hlavy až kolapsom
(následok uvoľnenia endotoxínov). Pri kardiovaskulárnom syfilise môže mať
táto reakcia veľmi ťažký priebeh (primárna atrofia n. optici, nervová
hluchota) a môže skončiť až letálne. Ak prenikne pri parenterálnom podaní
suspenzia benzatínbenzylpenicilínu do krvi, môže sa objaviť Hoigného
syndróm, ktorý má rýchly nástup, avšak benígny priebeh. Prejavuje sa
prevažne psychickými zážitkami (strach zo smrti, sluchové a zrakové farebné
halucinácie, zmätenosť, dezorientácia), závratmi, poruchami chuti,
tachykardiou, palpitáciou srdca. Komplikácie obyčajne zmiznú do 30 minút a
liečia sa symptomaticky. Po intravazálnej injekcii môže u detí vzniknúť
Nicolauov syndróm. Skoré symptómy: náhla ischémia kože distálne od miesta
vpichu, čiastočne s lividným zafarbením a bolesťou. Neskoré symptómy:
mierne ochrnutie, ischemické nekrózy, črevné a obličkové krvácanie. Okrem
miestnych nálezov podmienených ischémiou (napríklad bolesť, bledosť, tvorba
edémov a pľuzgierov s následnou nekrotizáciou) nemožno vylúčiť ťažší
priebeh prejavujúci sa šokom a koagulopatiou. Bezodkladne podať 300 IU/kg
heparínu i.v., v prípade nutnosti i.m. Urýchlene začať trombolytickú
terapiu na špecializovanom pracovisku. V prevencii obidvoch syndrómov sa
musí uplatňovať správna technika aplikácie (striedanie miesta vpichu, ihla
s dostatočne veľkým lúmenom, aspirácia a fixácia v mieste vpichu). Pacient
by mal po aplikácii zostať najmenej 30 minút pod lekárskym dohľadom. Po
intramuskulárnom podaní môže vzniknúť lokálne bolestivá reakcia, nekróza
svalu a absces.

4.9. Predávkovanie
Benzatínpenicilín je depotný liek, po intramuskulárnom podaní je takmer
vylúčené dosiahnutie toxickej sérovej hladiny (LD50 benzylpenicilínu u myší
a krýs je vyššia ako 5 000 mg / kg). Prokaín je v lieku obsiahnutý množstve
120 mg, taktiež nie je pravdepodobné dosiahnutie toxickej hladiny.




5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

/Farmakoterapeutická skupina:/ antibiotikum
/ATC klasifikácia:/ JO1CE3O.

5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Pendepon compositum je zmes málo a veľmi málo rozpustnej soli
benzylpenicilínu s dlhodobým účinkom, vhodná predovšetkým k prevencii
streptokokovej infekcie u pacientov ohrozených reumatickou horúčkou.
Penicilín kompetitívne inhibuje bakteriálne transaminázy, ktoré pôsobia pri
stavbe bunkovej steny a inhibuje tak syntézu mureínu. Aktivuje autolytické
enzýmy s následnou léziou bunkovej steny, čo má za následok usmrtenie
bakteriálnej bunky.
A n t i m i k r o b i á l n e s p e k t r u m: je zhodné so spektrom
benzylpenicilínu. Veľmi dobre pôsobí na pyogénne a ostatné hemolytické
streptokoky, pneumokoky, gonokoky a meningokoky, korynebaktérie, listérie,
/Erysipelothrix insidiosa/, bacil antraxu, aktinomycéty, klostrídia tetanu a
anaeróbnych traumatóz, moraxely, /Treponema pallidum/ a na väčšinu kmeňov
leptospir.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Zmes dvoch depotných penicilínov s rôznou kinetikou uvoľňovania.
Benzatínpenicilín je v kyslom prostredí žalúdka stabilný. Jeho absorpcia z
GIT je však nepravidelná a nespoľahlivá. Preto sa benzatínpenicilín podáva
len vnútrosvalovo. Po i.m. podaní sa z depotu vytvoreného vo svale pomaly
absorbuje. Hydrolýzou molekuly benzatínbenzylpenicilínu sa uvoľní
benzylpenicilín. Kinetika uvoľňovania sa blíži kinetike nultého poriadku.
Benzatínpenicilín zaisťuje po podaní dávky 600 000 IU viac ako týždeň
terapeuticky účinnú hladinu. Maximálne sérové hladiny sa dosahujú u
dospelých o 13 až 24 hodín, u malých detí a u novorodencov neskôr. Po
jednorazovom podaní dávky 600 000 IU dospelým dosahovali 12. deň hladiny
0,02 (g/ml. Po dávke 1 200 000 IU boli priemerné hladiny 0,15 (g/ml 1. deň,
0,03 (g/ml 14. deň a 0,003 (g/ml 32. deň. U novorodencov po dávke 50 000
IU/kg boli hladiny 0,38 - 2,1 (g/ml po 24 hodinách a 0,07 - 0,09 (g/ml po
12 dňoch. Po podaní 600 000 IU deťom (27 kg) po 24 hodinách dosahovali
hladiny 0,11 - 0,21 (g/ml.
Prokaínpenicilín je v kyslom prostredí žalúdka nestabilný, dochádza k
hydrolýze betalaktámového kruhu. Absorpcia z gastrointestinálneho traktu je
nepravidelná, preto sa podáva výlučne intramuskulárne. Po intramuskulárnej
aplikácii sa zo svalu vstrebáva pomaly a maximálnu plazmatickú hladinu
dosahuje asi o 2 hodiny (1 - 4), potom pomaly klesá. Účinnú hladinu možno
dokázať ešte 24 hodín po podaní.
Po aplikácii sa z prokaínpenicilínu uvoľňuje benzylpenicilín. Distribuuje
sa do celého organizmu, preniká do perikardiálnej a pleurálnej dutiny, žlče
a slín. Prechádza placentárnou bariérou a do materského mlieka. Penetruje
prednostne do miest, kde prebiehajú zápalové procesy a dosahuje tam vyššie
koncentrácie ako v miestach bez zápalu. Pri meningitíde dosahuje vysoké
koncentrácie v mozgu. Nezapálenými meningami prechádza len málo, na
dosiahnutie terapeutickej koncentrácie v cerebrospinálnom likvore pri
liečbe lues sa preto kombinuje s probenecidom. Nepreniká do kostí.
Nedostatočne preniká do hnisavých ložísk, do ischemických oblastí a
nekrotických tkanív. Prokaínbenzylpenicilín nie je rozpustný v lipidoch,
preto nevstupuje do buniek. Na plazmatické bielkoviny sa viaže 50 - 65 %. Z
organizmu sa vylučuje obličkami, prevažne tubulárnou sekréciou, avšak oveľa
pomalšie ako draselná soľ benzylpenicilínu. Inhibítor tubulárnej sekrécie
probenecid predlžuje polčas a zvyšuje plazmatickú hladinu, čo sa tiež
terapeuticky využíva. V menšej miere je vylučovaný tiež žlčou. V pečeni sa
penicilín biotransformuje približne z 20 % na inaktívny metabolit.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok
Polysorbatum 80, lecithinum

6.2. Inkompatibility
V injekčných suspenziách je inkompatibilný s prokaínom, tiopentalom,
amobarbitalom, vitamínom C, prometazínom, oxytetracyklínom, tetracyklínom
chloramfenikolom, vankomycínom a sulfadiazínom.
Liek spôsobuje falošne pozitívne testy na bielkoviny a cukor v moči.

6.3. Čas použiteľnosti
3 roky

6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Pri teplote do 25 oC, v suchu, chrániť pred svetlom.

6.5. Druh obalu a obsah balenia
Injekčná liekovka s nalepeným štítkom, gumová zátka s hliníkovou obrubou,
skladačka, príbalová informácia, kartónová krabica.
Veľkosť balenia:1 a 10 injekčných liekoviek po 1 500 000 IU.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Liek pred podaním musí byť suspendovaný. Obsah injekčnej liekovky sa
strasie na bočnú stenu liekovky, potom sa vstriekne do liekovky 4,5 ml vody
na injekciu a miernym kruhovým pohybom sa pripraví suspenzia, ktorá
obsahuje v 1 ml približne 300 000 IU. Homogenita sa dosiahne o 2 - 3
minúty. Liekovkou sa nemá trepať, pretože spenená suspenzia sa ťažko
aplikuje. Pripravená suspenzia sa podáva hlboko intragluteálne do
vonkajšieho horného kvadrantu M. glutaeus maximus, u detí do m. femoris
lateralis silnejšou ihlou na aplikáciu do svalu.
Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s miestnymi požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BIOTIKA a.s., 97613 Slovenská Ľupča, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
15 / 0155 / 69 - S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
1969 /

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
AUGUST 2007