Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.2010/03530





PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV





Lekoptin 120 mg


obalené tablety

verapamiliumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Lekoptin a na čo sa používa


2. Skôr ako užijete Lekoptin


3. Ako užívať Lekoptin

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať Lekoptin

6. Ďalšie informácie



1. ČO JE LEKOPTIN A NA ČO SA POUžÍVA


Lekoptin je blokátor vápnikových kanálov. Rozširuje veľké vencovité tepny a
tým zlepšuje prietok krvi.
Lekoptin sa používa na liečbu:
Príznakov koronárnej choroby srdca:
- chronickej stabilnej angíny pektoris (srdcovej angíny) (námahová
angína)
- nestabilnej srdcovej angíny (crescendová (narastajúca) angína,
pokojová angína)
- srdcovej angíny spôsobenej stiahnutím koronárnych artérií srdcového
svalu (Prinzmetalova angína, kľudová angína)
- srdcovej angíny pri stavoch po srdcovom infarkte u pacientov bez
srdcovej nedostatočnosti, keď nie sú indikované betablokátory.

Ochorení srdcového rytmu v prípade:
- paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardii (záchvatovitom
nadkomorovom zrýchlení srdcovej činnosti).
- nepravidelné sťahovanie predsiení/kmitanie predsiení s rýchlym
predsieňovo-komorovým vedením (s výnimkou WPW syndrómu).

Hypertenzie (zvýšený krvný tlak).



2. SKÔR AKO UžIJETE LEKOPTIN


Lekoptin nesmiete užívať:
- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo verapamiliumchlorid alebo
na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Lekoptinu,
- v prípade srdcovocievneho šoku,
- pri akútnom srdcovom infarkte s komplikáciami (pomalý tlkot srdca
(bradykardia), nízky krvný tlak (hypotenzia), zlyhanie ľavej komory),
- pri výrazných poruchách vedenia (ako je SA alebo AV blokáda II.
a III. stupňa),
- pri poruche srdcového rytmu (syndróm chorého sínusu),
- pri zlyhaní srdca (manifestná srdcová insuficiencia),
- pri nepravidelnom sťahovaní/kmitaní predsiení a súčasne existujúcom
WPW syndróme (zvýšené riziko vzniku komorovej tachykardie),
- keď ste tehotná alebo dojčíte.

Lekoptin sa nesmie podávať pacientom, ktorí užívajú betablokátory (s
výnimkou intenzívnej lekárskej starostlivosti).

Lekoptin sa má podávať s opatrnosťou v prípade:
- AV blokády I. stupňa (porucha systému elektrického vedenia v srdci),
- nízkeho krvného tlaku (systolický tlak krvi < 90 mmHg),
- pomalého tlkotu srdca (pulz < 50 úderov za minútu),
- ťažkej poruchy funkcie pečene,
- ochorení s postihnutým nervovosvalovým prenosom (myastenia gravis,
Lambertov-Eatonov syndróm, pokročilé štádium Duchennovej svalovej
dystrofie),
- komorovej tachykardie so širokým QRS komplexom (>0,12 sekundy),
- akútnej nestabilnej angíny pektoris.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je
viazaný na lekársky predpis, rastlinných liekov alebo naturálnych
produktov, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Prekonzultujte so svojím lekárom užívanie nižšie uvedených liekov, aby ste
sa uistili, že užívanie Lekoptinu je pre Vás bezpečné.

5. antiarytmiká (lieky používané pri poruchách srdcového rytmu napr.
amiodaron, chinidín),
6. betablokátory,
7. inhalačné anestetiká,
8. antihypertenzíva, prazosín (lieky na liečbu vysokého krvného tlaku),
9. diuretiká (tablety na odvodnenie),
10. vazodilatanciá (lieky rozširujúce cievy),
11. digoxín (liek na liečbu problémov so srdcom),
12. perorálne antikoagulancia (lieky riediace krv),
13. salicyláty (kyselina acetylsalicylová),
14. sulfonamidy a deriváty sulfonylmočoviny (lieky na liečbu cukrovky),
15. soli vápnika a vitamín D,
16. lítium (liek používaný na liečbu mánie alebo depresie),
17. rifampicin (liek na liečbu tuberkulózy),
18. nervovosvalové blokátory (lieky, ktoré blokujú nervovosvalový prenos
v nervovosvalových spojoch spôsobujúci ochrnutie postihnutých
kostrových svalov),
19. etanol (alkohol),
20. azolové antimykotiká (napr. klotrimazol alebo ketokonazol) – lieky na
liečbu hubových infekcií,
21. inhibítory proteázy (napr. ritonavir alebo indinavir) – lieky na liečbu
HIV infekcie a AIDS,
22. makrolidy (napr. erytromycín alebo klaritromycín) – antibiotiká na
liečbu infekcií,
23. cimetidín – liek používaný na zníženie tvorby kyseliny v žalúdku,
24. hydantoín, fenytoín, fenobarbital, karbamazepín, midazolam (lieky na
liečbu epilepsie),
25. simvastatín, lovastatín alebo atorvastatín (lieky na liečbu vysokých
hladín cholesterolu),
26. cyklosporín, používaný po transplantácii na potlačenie imunitného
systému,
27. teofylín (liek na liečbu ochorení dýchacých ciest ako je astma).


Užívanie Lekoptinu s jedlom a nápojmi


Počas liečby Lekoptinom sa vyhnite konzumácii jedál a nápojov, ktoré
obsahujú grapefruit, pretože grapefruit môže zvýšiť hladinu verapamilu
v plazme.





Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná (alebo si myslíte, že by ste mohli byť tehotná) alebo ak
dojčíte, povedzte to svojmu lekárovi. Lekoptin by ste nemali užívať, ak ste
tehotná alebo dojčite.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.


Vedenie vozidla a obsluha strojov


U niektorých pacientov môže Lekoptin zhoršiť ostražitosť, pretože spôsobuje
závrat alebo únavu tým, že znižuje krvný tlak, najmä na začiatku liečby,
pri zvyšovaní dávky a v kombinácii s alkoholom. Tým môže byť zhoršená Vaša
schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.


Dôležité informácie o niektorých zložkách Lekoptinu
Lekoptin obsahuje laktózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré
cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.



3. AKO UžÍVAť LEKOPTIN


Vždy užívajte Lekoptin presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Zvyčajné dávkovanie je nasledujúce:

/Dávkovanie/

Dávka Lekoptinu sa stanoví pre každého pacienta individuálne v závislosti
od závažnosti ochorenia. Podľa dlhodobých klinických skúseností sa takmer
vo všetkých indikáciách priemerná dávka pohybuje medzi 240 a 360 mg denne.

Pri dlhodobej liečbe sa nemá presiahnuť denná dávka 480 mg. Krátkodobé
zvýšenie dávky je možné.

Pokiaľ nie je predpísané inak, platí nasledujúce dávkovanie:

Dospelí a dospievajúci s telesnou hmotnosťou nad 50 kg

/Koronárna choroba srdca, paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia,/
/fibrilácia predsiení/flutter predsiení/
Odporúčané dávkovanie je 240 mg - 480 mg verapamiliumchloridu denne v 3 - 4
jednorazových dávkach.

Lekoptin 120 mg sa používa vtedy, keď sa nízkymi dávkami lieku s obsahom
verapamilu nedosiahla dostatočná odpoveď (napr. 240 mg verapamiliumchloridu
denne).

/Hypertenzia/
Odporúčané dávkovanie je 240 mg - 360 mg verapamiliumchloridu denne v 3
jednorazových dávkach.
.
Lekoptin 120 mg sa používa vtedy, keď sa nízkymi dávkami lieku s obsahom
verapamilu nedosiahla dostatočná odpoveď (napr. 240 mg verapamiliumchloridu
denne).



Deti (len s porušeným srdcovým rytmom)

/Deti vo veku do 6 rokov/
Odporúčané dávkovanie je 80 mg – 120 mg verapamiliumchloridu denne v 2 - 3
jednorazových dávkach.

Na tento účel Vám lekár predpíše liekové formy s vhodnou silou lieku (40 mg
verapamiliumchloridu).

/Deti vo veku 6-14 rokov/
Odporúčané dávkovanie je 80 mg – 360 mg verapamiliumchloridu denne v 2 - 4
jednorazových dávkach.

Lekoptin 120 mg sa používa vtedy, keď sa nízkymi dávkami lieku s obsahom
verapamilu nedosiahla dostatočná odpoveď (napr. 80 mg – 160 mg
verapamiliumchloridu denne).



Pre vyššie dávkovanie (napr. 360 mg verapamiliumchloridu denne) Vám lekár
predpíše liekové formy s vhodnými silami lieku.

/Pre všetky liekové formy/

/Pacienti s poškodenou funkciou pečene/
U pacientov s poškodenou funkciou pečene je účinok v závislosti od
závažnosti ochorenia verapamiliumchloridu zosilnený a predĺžený, čo je
spôsobené spomaleným odbúravaním lieku. Preto sa má v týchto prípadoch
dávkovanie upraviť so zvláštnou opatrnosťou a má sa začať nízkymi dávkami
(napr. u pacientov s poruchou funkcie pečene najprv 40 mg
verapamiliumchloridu 2-3-krát denne, čo zodpovedá 80 mg – 120 mg
verapamiliumchloridu denne). Na dosiahnutie tejto dávky sa majú použiť
lieky s obsahom 40 mg verapamiliumchloridu.

Tablety sa nemajú cmúľať a hrýzť a majú sa užívať s dostatočným množstvom
tekutiny (napr. s pohárom vody, nie s grapefruitovým džúsom!), najlepšie
s jedlom alebo krátko po jedle.

Lekoptin neužívajte v polohe ležmo.

Verapamiliumchlorid nesmú užívať pacienti so srdcovou angínou po infarkte
myokardu až do 7 dní po akútnom infarkte.

Trvanie liečby nie je obmedzené.

Po dlhodobej liečbe sa zvyčajne nemá Lekoptin vysadzovať náhle, ale
postupne.

Ak užijete viac Lekoptinu, ako máte
Ak ste užili viac tabliet, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo najbližšie
zdravotnícke zariadenie. Najpravdepodobnejšími účinkami v prípade
predávkovania sú pokles krvného tlaku, srdcové zlyhanie a poruchy srdcového
rytmu.
V prípade užitia veľkého množstva tabliet sa odporúča vykonať výplach
žalúdka, podať aktívne uhlie a preháňadlá.

Ak zabudnete užiť Lekoptin
Je dôležité aby ste liek užívali každý deň. Ak ste však zabudli užiť jednu
alebo viac dávok, dávku užite hneď, ako si spomeniete a potom pokračujte
v normálnom dávkovaní.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.


4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Lekoptin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u
každého.

Veľmi časté (prejavia sa u viac ako 1 z 10 ľudí):
. nauzea (nutkanie na vracanie),
. meteorizmus (nadúvanie),
. zápcha.

Časté (prejavia sa u menej ako 1 z 10, ale viac ako 1 zo 100 ľudí):
. únava,
. nervozita,
. bolesť hlavy,
. vertigo a somnolencia (závrat a ospalosť),
. parestézia (tŕpnutie končatín),
. neuropatia (ochorenie nervov),
. tremor (tras),
. rozvoj srdcovej insuficiencie (srdcové zlyhanie) alebo zhoršenie
existujúcej srdcovej insuficiencie (srdcové zlyhanie), výrazné zníženie
tlaku krvi a/alebo ortostatická hypotenzia, sínusová bradykardia (veľmi
pomalý tlkot srdca), AV blokáda I. stupňa (porucha systému elektrického
vedenia v srdci, pri ktorom je predĺžený PR interval), opuch členka,
sčervenanie, začervenanie kože a pocit tepla,
. erytém (sčervenanie kože),
. pruritus (svrbenie),
. urtikária (žihľavka),
. makulopapulárny exantém (typ kožnej vyrážky),
. erytromelalgia (bolestivé prekrvenie končatín).

Menej časté (prejavia sa u menej ako 1 zo 100, ale viac ako 1 z 1000 ľudí):
. zníženie glukózovej tolerancie,
. palpitácie (uvedomovanie si tlkotu srdca),
. tachykardia (zrýchlený tlkot srdca),
. AV blokáda II. alebo III. stupňa (porucha systému elektrického vedenia
v srdci),
. bronchospazmus (kŕčovité zúženie dýchacích ciest),
. tinnitus (zvonenie v ušiach),
. vracanie,
. hepatitída (zápal pečene) pravdepodobne vyvolaná alergiou s vratným
zvýšením špecifických pečeňových enzýmov,
. impotencia.

Zriedkavé (prejavia sa u menej ako 1 z 1000 ľudí):
. purpura (mnohočetné bodkovité krvácanie do pokožky alebo slizníc),
. bolesť kĺbov (artralgia),
. bolesť svalov (myalgia),
. myasténia (svalová únava spôsobená nervovosvalovou poruchou),
. gynekomastia (vývoj abnormálne veľkých prsných žliaz u mužov vedúce
k zväčšeniu pŕs) počas dlhodobej liečby u starších pacientov.

Veľmi zriedkavé (prejavia sa u menej ako 1 z 10 000 ľudí):
. extrapyramidálne symptómy (Parkinsonov syndróm, mimovoľné pohyby
postihujúce rôzne časti tela, porucha svalového napätia),
. zastavenie sínusu s asystóliou,
. zhoršenie myastenie gravis, Lambertovho-Eatonovho syndrómu
a pokročilého štádia Duchennovej svalovej dystrofie,
. ileus (nepriechodnosť čriev),
. gingiválna hyperplázia (zápal ďasien, krvácanie),
. angioneurotický edém (alergická reakcia s náhlym opuchnutím pier
a tváre, hrdla, taktiež s možným opuchom rúk a nôh, so sťaženým
dýchaním alebo zachrípnutím);
. Stevensov-Johnsonov syndróm (závažné kožné alergické reakcie),
. fotodermatitída (zápal kože vyvolaný účinkom slnečného žiarenia),
. zvýšenie hladín prolaktínu, galaktorea (samovoľné odtekanie mlieka
z prsnej žľazy).


/Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak/
/spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej/
/informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo/
/lekárnikovi./



5. AKO UCHOVÁVAť LEKOPTIN


Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 şC.
Uchovávajte vo vnútornom a vonkajšom obale na ochranu pred svetlom a
vlhkosťou.

Nepoužívajte Lekoptin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke
po: „EXP“.




6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo Lekoptin obsahuje


Liečivo je verapamiliumchlorid.


Každá tableta obsahuje 120 mg verapamiliumchloridu.

- Ďaľšie zložky sú:
Jadro: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza,
sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, koloidný oxid kremičitý,
magnéziumstearát, kukuričný škrob.
Obal: povidón, sodná soľ karmelózy, sacharóza, koloidný oxid kremičitý,
mastenec, polysorbát 80, uhličitan vápenatý, hlinitý lak chinolínovej
žltej E104, oxid titaničitý E171, vosk.

Ako vyzerá Lekoptin a obsah balenia

Lekoptin sú žlté okrúhle obojstranne vypuklé obalené tablety.


Veľkosti balenia:

20 obalených tabliet


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Sandoz Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, 1000 Ľubľana, Slovinsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
07/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č.2010/03530



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU





1. NÁZOV LIEKU

Lekoptin 120 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá obalená tableta obsahuje 120 mg verapamiliumchloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Obalená tableta
Žlté okrúhle bikonvexné obalené tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

- Symptomatická koronárna choroba srdca:
. chronická stabilná angína pektoris (námahou indukovaná angína)
. nestabilná angína pektoris (crescendová angína, kľudová angína)
. vazospastická angína pektoris (Prinzmetalova angína, variantná
angína)
. angína pektoris pri stavoch po infarkte myokardu u pacientov bez
srdcovej insuficiencie, keď nie sú indikované betablokátory


- Poruchy srdcového rytmu pri:
. paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardii
. fibrilácii predsiení/flutteri predsiení s rýchlym
atrioventrikulárnym prevodom (s výnimkou WPW syndrómu, pozri časť
4.3)


- Hypertenzia

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

/Dávkovanie/

Lekoptin obsahuje liečivo verapamiliumchlorid. Dávka Lekoptinu sa stanoví
pre každého pacienta individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia.
Podľa dlhodobých klinických skúseností sa takmer vo všetkých indikáciách
priemerná dávka pohybuje medzi 240 a 360 mg denne.

Pri dlhodobej liečbe sa nemá presiahnuť denná dávka 480 mg. Krátkodobé
zvýšenie dávky je možné.

Pokiaľ nie je predpísané inak, platí nasledujúce dávkovanie:



Dospelí a dospievajúci s telesnou hmotnosťou nad 50 kg

/Koronárna choroba srdca, paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia,/
/fibrilácia predsiení/flutter predsiení/
Odporúčané dávkovanie je 240 mg - 480 mg verapamiliumchloridu denne v 3 - 4
jednorazových dávkach.

Lekoptin 120 mg sa používa vtedy, keď sa nízkymi dávkami lieku nedosiahla
dostatočná odpoveď (napr. 240 mg verapamiliumchloridu denne).

/Hypertenzia/
Odporúčané dávkovanie je 240 mg - 360 mg verapamiliumchloridu denne v 3
jednorazových dávkach.

Lekoptin 120 mg sa používa vtedy, keď sa nízkymi dávkami lieku nedosiahla
dostatočná odpoveď (napr. 240 mg verapamiliumchloridu denne).



Deti (len s porušeným srdcovým rytmom)

/Deti vo veku do 6 rokov/
Odporúčané dávkovanie je 80 mg - 120 mg verapamiliumchloridu denne v 2 - 3
jednorazových dávkach.

Na tento účel sa majú použiť liekové formy s vhodnou silou lieku (40 mg
verapamiliumchloridu).

/Deti vo veku 6-14 rokov/
Odporúčané dávkovanie je 80 mg - 360 mg verapamiliumchloridu denne v 2 - 4
jednorazových dávkach.

Lekoptin 120 mg sa používa vtedy, keď sa nízkymi dávkami lieku nedosiahla
dostatočná odpoveď (napr. 80 mg – 160 mg verapamiliumchloridu denne).



Pre vyššie dávkovanie (napr. 360 mg verapamiliumchloridu denne) sa majú
použiť liekové formy s vhodnými silami lieku.

/Pacienti s poškodenou funkciou pečene/
U pacientov s poškodenou funkciou pečene je účinok verapamiliumchloridu
v závislosti od závažnosti ochorenia zosilnený a predĺžený, čo je spôsobené
spomaleným odburávaním lieku. Preto sa má v týchto prípadoch dávkovanie
upraviť so zvláštnou opatrnosťou a má sa začať nízkymi dávkami (napr.
u pacientov s dysfunkciami pečene najprv 40 mg verapamiliumchloridu 2 - 3-
krát denne, čo zodpovedá 80 mg - 120 mg verapamiliumchloridu denne). Na
dosiahnutie tejto dávky sa majú použiť lieky s obsahom 40 mg
verapamiliumchloridu.

Tablety sa nemajú cmúľať a hrýzť a majú sa užívať s dostatočným množstvom
tekutiny (napr. s pohárom vody, nie s grapefruitovým džúsom!), najlepšie
s jedlom alebo krátko po jedle.

Lekoptin neužívajte v polohe ležmo.

Verapamiliumchlorid nesmú užívať pacienti s angínou pektoris do 7 dní po
akútnom infarkte.

Trvanie liečby nie je obmedzené.

Po dlhodobej liečbe sa zvyčajne nemá Lekoptin vysadzovať náhle, ale
postupne.

4.3 Kontraindikácie

Lekoptin sa nesmie užívať pri:
- precitlivenosti (alergii) na liečivo verapamiliumchlorid alebo na
niektorú z pomocných látok (pozri časť 6.1)
- kardiovaskulárnom šoku
- akútnom infarkte myokardu s komplikáciami (bradykardia, hypotenzia,
insuficiencia ľavej komory)
- výraznej poruche vedenia vzruchu (ako je SA alebo AV blokáda II.
a III. stupňa)
- syndróme chorého sínusu
- manifestnej srdcovej insuficiencii
- flutteri/fibrilácii predsiení so súbežným WPW syndrómom (zvýšené
riziko indukcie komorovej tachykardie)

Súbežné intravenózne podanie betablokátorov je u pacientov liečených
Lekoptinom kontraindikované (s výnimkou intenzívnej lekárskej
starostlivosti) (pozri tiež časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Dôkladné sledovanie lekárom je potrebné najmä v nasledujúcich prípadoch:
- pri AV blokáde I. stupňa
- pri hypotenzii (systolický tlak krvi < 90 mmHg)
- pri bradykardii (pulz < 50 úderov za minútu)
- pri ťažkej poruche funkcie pečene (pozri časť 4.2)
- pri ochoreniach s postihnutým neuromuskulárnym prenosom (myastenia
gravis, Lambertov-Eatonov syndróm, pokročilé štádium Duchennovej
svalovej dystrofie)

Liekové interakcie:
Verapamil je substrát a inhibítor cytochrómu P450 3A4. Pri súbežnom podaní
so simvastatínom, ktorý sa metabolizuje prostredníctvom cytochrómu P450
3A4, môže verapamil zvýšiť hladiny simvastatínu v krvi a tým zvýšiť riziko
muskulárnej toxicity. Dávku simvastatínu je preto potrebné upraviť (pozri
tiež časť 4.5).

Osobitné upozornenia týkajúce sa pomocných látok
Lekoptin obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

/Antiarytmiká, betablokátory, inhalačné anestetiká/
Vzájomné zosilnenie kardiovaskulárnych účinkov (AV blokáda vyššieho stupňa,
výraznejšie spomalenie srdcovej frekvencie, výskyt srdcovej insuficiencie,
dramatický pokles krvného tlaku).

Súbežné intravenózne podanie betablokátorov je u pacientov liečených
Lekoptinom kontraindikované (s výnimkou intenzívnej lekárskej
starostlivosti) (pozri tiež časť 4.3).

/Antihypertenzíva, diuretiká, vazodilatanciá/
Zosilnenie antihypertenzívneho účinku.

/Digoxín/
Zvýšená plazmatická koncentrácia digoxínu z dôvodu zníženia jeho exkrécie
obličkami (ako bezpečnostné opatrenie je potrebné venovať pozornosť
symptómom predávkovania digoxínom a ak je to nevyhnutné, po stanovení
plazmatických koncentrácii digoxínu znížiť dávku glykozidu).

/Chinidín/
Je možný výraznejší pokles krvného tlaku. U pacientov s hypertrofickou
obštrukčnou kardiomyopatiou sa môže vyskytnúť edém pľúc. Zvýšenie hladiny
chinidínu v plazme.

/Perorálne antikoagulancia, hydantoín, salicyláty, sulfónamidy a deriváty/
/sulfonylmočoviny/
Lekoptin sa silne viaže na proteíny plazmy a z toho dôvodu sa má
s opatrnosťou podávať pacientom, ktorí užívajú iné liečivá viažuce sa na
proteíny plazmy (perorálne antikoagulancia, hydantoín, salicyláty,
sulfónamidy a deriváty sulfonylmočoviny).

/Soli vápnika a vitamín D/
Soli vápnika a vitamín D môžu znižovať farmakologický účinok verapamilu.
Z dôvodu možného antagonizmu je potrebné sa užívaniu vápnika vyhnúť
(potenciál pre hyperkalciémiu).

/Lítium/
Lekoptin môže ovplyvniť hladiny lítia v sére, a preto je potrebné
pacientov, ktorí užívajú obidve liečivá, starostlivo sledovať.

/Rifampicín/
Liečba rifampicínom môže znížiť biologickú dostupnosť Lekoptinu.

/Neuromuskulárne blokátory/
Pri súbežnom užívaní Lekoptinu a neuromuskulárnych blokátorov sa majú ich
dávky starostlivo upraviť.

/Etanol/
Verapamil zosilňuje účinok alkoholu v dôsledku oneskorenej degradácie
a zvýšenia plazmatických hladín etanolu.

/Interakcie spôsobené ovplyvnením izoenzýmu CYP3A4 cytochrómu P450/
Verapamiliumchlorid sa metabolizuje v pečeni prevažne prostredníctvom
izoenzýmu CYP3A4 cytochrómu P450 a tento enzým inhibuje.

S ohľadom na vyššie uvedené sa musia vziať do úvahy nasledujúce interakcie:

/Ostatné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 cytochrómu P450 ako sú azolové/
/antimykotiká (napr. klotrimazol alebo ketokonazol), inhibítory proteázy/
/(napr. ritonavir alebo indinavir), makrolidy (napr. erytromycín alebo/
/klaritromycín) a cimetidín/
Zvýšenie plazmatických hladín verapamiliumchloridu a/alebo týchto liečiv
v dôsledku (vzájomného) ovplyvnenia degradácie.

/Induktory izoenzýmu CYP3A4 cytochrómu P450 ako je fenytoín, rifampicín,/
/fenobarbital, karbamazepín/
Zníženie plazmatickej hladiny verapamiliumchloridu a zoslabenie jeho
účinku.

/Substráty izoenzýmu CYP3A4 cytochrómu P450 ako sú antiarytmiká (napr./
/amiodaron alebo chinidín), CSE inhibítory (napr. lovastatín alebo/
/atorvastatín), midazolam, cyklosporín, teofylín, prazosín/
Zvýšenie plazmatických hladín týchto liečiv.

/Simvastatín/
Pri súbežnom užívaní vysokých dávok verapamilu a simvastatínu sa riziko
myopatie/rabdomyolýzy zvyšuje. Dávku simvastatínu je preto potrebné upraviť
(pozri tiež časť 4.5)

/Jedlo a nápoje obsahujúce grapefruit/
Počas užívania Lekoptinu je potrebné sa vyhýbať konzumácii jedál a nápojov
s obsahom grapefruitu. Grapefruit môže zvyšovať plazmatické koncentrácie
verapamiliumchloridu.

4.6 Gravidita a laktácia

/Gravidita/
Verapamiliumchlorid prestupuje placentou. Plazmatická koncentrácia vo
venóznej umbilikálnej krvi sa pohybuje medzi 20 - 92 % koncentrácie v
plazme matky. S podávaním verapamiliumchloridu počas gravidity nie sú
dostatočné skúsenosti. Avšak údaje získané z obmedzeného počtu gravidných
žien liečených perorálne nesvedčia o teratogénnych účinkoch
verapamiliumchloridu. Experimentálne štúdie na zvieratách preukázali
reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).

Verapamiliumchlorid sa preto nemá užívať v prvom a druhom trimestri
gravidity. V treťom trimestri sa môže užívať iba v závažných indikáciách
pri posúdení rizika pre matku a dieťa.

/Laktácia/
Keďže liečivo prechádza do materského mlieka (koncentrácia v mlieku je
približne 23 % koncentrácie v plazme matky), verapamiliumchlorid sa nemá
podávať počas obdobia laktácie. Existuje dôkaz, že v jednotlivých prípadoch
môže verapamil spôsobiť hyperprolaktínémiu a galaktoreu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liečba Lekoptinom vyžaduje pravidelné lekárske sledovanie. Keďže môžu
jednotlivci vykazovať individuálne odlišnú reakciu, reaktivita môže byť
narušená do takej miery, že schopnosť viesť vozidlá, obsluhovať stroje
alebo pracovať v potenciálne nebezpečných situáciách je zhoršená. To platí
najmä na začiatku liečby, pri zvýšení dávky lieku a zmene lieku, ako aj pri
súčasnom požívaní alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencia výskytu nežiaducich reakcií uvedených nižšie je definovaná
použitím nasledovnej konvencie: veľmi časté (?1/10), časté (?1/100 až
<1/10), menej časté (?1/1000 až <1/100), zriedkavé (?1/10 000 až <1/1000),
veľmi zriedkavé (<1/10 000).

/Poruchy metabolizmu a výživy/
Menej časté: znížená tolerancia glukózy

/Psychiatrické poruchy a ochorenia/
Časté: únava, nervozita

/Poruchy nervového systému/
Časté: bolesť hlavy, vertigo alebo somnolencia, parestézia, neuropatia
a tremor.
Veľmi zriedkavé: extrapyramídové symptómy (Parkinsonov syndróm,
choreoatetóza, syndrómy dystónie), ktoré podľa doterajších skúseností po
vysadení lieku ustúpia.

/Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti/
Časté: vznik srdcovej insuficiencie alebo exacerbácia existujúcej srdcovej
insuficiencie, výrazný pokles krvného tlaku a/alebo ortostatická
hypotenzia, sínusová bradykardia, AV blokáda I. stupňa, opuch členka, nával
horúčavy, sčervenanie tváre s pocitom tepla.
Menej časté: palpitácie, tachykardia, AV blokáda II. alebo III. stupňa
Veľmi zriedkavé: zastavenie sínusu s asystóliou.

/Ochorenia dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
Menej časté: bronchospazmus

/Ochorenia ucha a labyrintu/
Menej časté: tinnitus

/Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu/
Veľmi časté: nauzea, meteorizmus, zápcha
Menej časté: vracanie
Veľmi zriedkavé: ileus, hyperplázia gingívy (gingivitída, krvácanie), ktorá
vymizne po ukončení podávania lieku

/Ochorenia pečene a žlčových ciest/
Menej časté: hepatitída pravdepodobne indukovaná alergiou s reverzibilným
zvýšením hladiny pečeňových enzýmov.

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Časté: alergické reakcie ako je erytém, pruritus, urtikária,
makulopapulárny exantém, erytromelalgia
Zriedkavé: purpura
Veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, Stevensov-Johnsonov syndróm,
fotodermatitída

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva/
Zriedkavé: artralgia, myalgia, myasténia
Veľmi zriedkavé: zhoršenie myasténia gravis, Lambertovho-Eatonovho syndrómu
a pokročilého štádia Duchennovej svalovej dystrofie.

/Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov/
Menej časté: impotencia
Zriedkavé: gynekomastia u starších pacientov pri dlhodobej terapii, ktorá
však podľa doterajších skúseností ustúpila po vysadení liečby.
Veľmi zriedkavé: zvýšenie hladiny prolaktínu, galaktorea.

/Poznámka/
U pacientov s kardiostimulátorom nemožno vylúčiť zvýšenie prahu stimulácie
a dráždivosti.

4.9 Predávkovanie

/Symptómy/
Symptómy po predávkovaní verapamiliumchloridom závisia od užitej dávky,
času zavedenia detoxikačných postupov a kontrakčnej schopnosti myokardu
(ktorá závisí od veku).

V prípade závažnej intoxikácie verapamilom sa pozorujú nasledovné príznaky:
značný pokles krvného tlaku, insuficiencia srdca, bradykardia alebo
tachykardia (napr. junkčnýl rytmus s AV disociáciou a vyšším stupňom AV
blokády), čo môže viesť ku kardiovaskulárnemu šoku a zastaveniu srdca.

Menej často sa hlásilo porušené vedomie až kóma, hyperglykémia,
hypokaliémia, metabolická acidóza, hypoxia, kardiogénny šok s pľúcnym
edémom, poškodenie funkcie obličiek a kŕče, úmrtie.

/Terapeutické opatrenia v prípade predávkovania/
Terapeutickou prioritou je eliminácia toxickej hladiny liečiva
a stabilizácia kardiovaskulárnej funkcie.

Terapeutické opatrenia závisia od času a spôsobu podania ako aj od typu
a závažnosti intoxikačných symptómov.

Pri predávkovaní sa vyššou dávkou v retardovanej liekovej forme je potrebné
vziať do úvahy, že liečivo sa môže uvoľňovať a absorbovať v čreve dlhšie
ako 48 hodín po užití.
Výplach žalúdka sa odporúča dokonca aj neskôr ako 12 hodín po perorálnej
intoxikácii verapamiliumchloridom, ak nie je možné detegovať známky
gastrointestinálnej motility (črevná sonda). V prípade suspektnej
intoxikácie retardovanou liekovou formom je indikované množstvo
eliminačných opatrení ako je indukcia vracania, odstránenie obsahu žalúdka
a tenkého čreva vysatím monitorované endoskopicky, črevná laváž, defekácia,
klystír.

Verapamiliumchlorid nie je dialyzovateľný a preto hemodialýza nemá význam;
odporúča sa však hemofiltrácia a plazmaferéza (blokátory vápnikových
kanálov sú v značnej miere viazané na bielkoviny plazmy).

Štandardné postupy resuscitácie ako je extratorakálna masáž srdca,
ventilácia, defibrilácia a/alebo kardiostimulácia.

/Špecifické opatrenia/
Eliminácia kardiodepresívnych účinkov, hypotenzie a bradykardie.
Bradykardiálne arytmie sa liečia symptomaticky atropínom a/alebo beta-
sympatomimetikami (izoprenalín, orciprenalín); život ohrozujúca
bradykardiálna arytmia vyžaduje dočasnú liečbu kardiostimulátorom.

Špecifické antidotum je vápnik, napr. 10 - 20 ml 10 % roztoku
kalciumglukonátu podaného intravenózne (2,25 - 4,5 mmol), v prípade potreby
sa má podanie opakovať alebo podať vo forme kontinuálnej infúzie (napr.
5 mmol/hod).

Hypotenzia ako následok kardiogénneho šoku a arteriálnej vazodilatácie sa
lieči dopamínom (do 25 µg na kg telesnej hmotnosti za minútu), dobutamínom
(do 15 µg na kg telesnej hmotnosti za minútu), adrenalínom alebo prípadne
noradrenalínom. Dávkovanie týchto liečiv je individuálne podľa požadovaného
účinku. Sérové koncentrácie vápnika sa majú udržiavať na hornej hranici
normálu alebo mierne vyššie. Z dôvodu arteriálnej vazodilatácie sa v prvej
fáze podáva substitučný roztok (Ringerov roztok alebo 0,9 % roztok chloridu
sodného).


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: blokátory vápnikových kanálov
ATC kód: C08DA01

Verapamiliumchlorid patrí do skupiny blokátorov vápnikových kanálov. Tieto
liečivá inhibujú membránový influx iónov vápnika do svalových buniek.
Verapamiliumchlorid účinkuje ako blokátor vápnikových kanálov aj na hladké
svalstvo, najmä v oblasti ciev a gastrointestinálneho traktu. Účinok na
hladké svalstvo sa prejavuje ako vazodilatácia. Verapamiliumchlorid ako
blokátor vápnikových kanálov má výrazný účinok aj na myokard. Účinok na AV
uzol sa prejavuje oneskorením vedenia impulzu. Na aktívnom myokarde sa môže
prejaviť negatívny inotropný účinok.

U ľudí verapamiliumchlorid vyvoláva zníženie celkovej periférnej
rezistencie podmienené vazodilatáciou bez reflektorického zvýšenia
srdcového výdaja. Dôsledkom je zodpovedajúci pokles krvného tlaku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa verapamiliumchlorid v značnej miere absorbuje z
tenkého čreva. Biologická dostupnosť je iba asi 20 % kvôli vysokému „first
pass“ metabolizmu. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 1 - 2
hodiny po perorálnom podaní. Asi 90 % verapamilu sa viaže na plazmatické
proteíny. Liečivo sa z veľkej časti metabolizuje na viacero metabolitov, z
ktorých len norverapamil má nízku účinnosť zodpovedajúcu asi 20 % účinnosti
materskej látky.
Eliminačný polčas verapamiliumchloridu je 3 - 7 hodín. U pacientov
s poškodenou funkciou pečene sa musí očakávať oneskorenie eliminácie
verapamilu. Asi 70 % verapamiliumchloridu sa vylučuje močom prevažne vo
forme metabolitov. Nezmenená časť predstavuje 3 – 4 %. Farmakokinetika
verapamilu preto nie je ovplyvnená insuficienciou obličiek. Asi 16 %
podanej dávky sa vylúči stolicou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie /in vitro/ a /in vivo/ nepreukázali mutagénny účinok
verapamiliumchloridu.

Dlhodobé štúdie na potkanoch nepreukázali karcinogénny účinok
verapamiliumchloridu.

Štúdie embryotoxicity na králikoch a potkanoch nepreukázali teratogénny
účinok až do dennej dávky 15 mg/kg u králikov a 60 mg/kg u potkanov.
V dávkovom rozpätí toxickom pre matku sa však u potkanov prejavila
embryoletalita a retardácia rastu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza,
sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, koloidný oxid kremičitý,
magnéziumstearát, kukuričný škrob.
Obal: povidón, sodná soľ karmelózy, sacharóza, koloidný oxid kremičitý,
mastenec, polysorbát 80, uhličitan vápenatý, hlinitý lak chinolínovej žltej
E104, oxid titaničitý E171, vosk.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.


6.3 Čas použiteľnosti


5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte vo vnútornom a vonkajšom obale na ochranu pred svetlom
a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister

Veľkosti balenia:
20 obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana, Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

13/0715/92-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹžENIE REGISTRÁCIE

25.11.1992/21.4.2008


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Júl 2010