Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE, EV. Č. 2108/08442

Písomná informácia pre používateľov


Roxithromycin AL 300

(roxithromycinum)
filmom obalené tablety


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

ALIUD® PHARMA GmbH & Co. KG
Laichingen, Nemecko

Vážený pacient,
prečítajte si, prosím, pozorne túto písomnú informáciu, lebo obsahuje
dôležité informácie o tom, ako tento liek užívať účinne a bezpečne. Pokiaľ
máte akékoľvek otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.


Zloženie:

Liečivo:
Jedna filmom obalená tableta obsahuje:
/roxithromycinum/ (roxitromycín) 300 mg

Pomocné látky:
Cellulosum microcristallinum (mikrokryštalická celulóza) silica colloidalis
anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezvodý), croscarmellosum natricum
(sodná soľ kroskarmelózy), poloxamer 188 (poloxamér 188), povidonum K 30
(povidón K 30), talcum (mastenec), magnesii stearas (magnéziumstearát),
lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), hypromellosum (hypromelóza),
macrogolum 4000 (makrogol 4000), titanii dioxidum E171 (oxid titaničitý E
171).


Farmakoterapeutická skupina

makrolidové antibiotikum


Charakteristika

Roxithromycin AL 300 patrí medzi makrolidové antibiotiká určene na liečbu
niektorých infekcií.


Indikácie

Roxithromycin AL 300 sa používa na liečbu infekcií vyvolaných
mikroorganizmami citlivými na roxitromycín:

Dospelí:
- infekcie horných dýchacích ciest, ako sú: akútna faryngitída (zápal
hltana), tonzilitída (zápal mandlí,
angína) a sinusitída (zápal prínosových dutín)
- infekcie dolných dýchacích ciest, ako sú: pneumónia (zápal pľúc),
bronchitída (zápal priedušiek),
bakteriálne infekcie dýchacích ciest s chronickým obštrukčným ochorením,
atypická pneumónia.
- infekcie kože a mäkkých tkanív
- infekcie genitálií, špeciálne negonokokové, ako sú uretritída (zápal
močovej rúry), cerviko-vaginitída
(zápal krčka maternice a pošvy)
- orodentálne a odontologické infekcie (infekcie dutiny ústnej a zubov)

Deti:
- infekcie horných dýchacích ciest, ako sú: tonzilitída (záapl mandlí,
angína), rinofaryngitída (zápal
hltana a nosovej sliznice), akútna sinusitída (zápal prinosových dutín)
- infekcie dolných dýchacích ciest, ako sú: pneumónia (zápal pľúc),
bronchitída (zápal priedušiek),
atypická pneumónia
- infekcie kože a mäkkých tkanív


Kontraindikácie


/Kedy nesmiete Roxithromycin AL 300 užívať ?/

Roxithromycin AL 300 nesmú užívať pacienti:
- precitlivení na liečivo, iné makrolidové antibiotiká alebo pomocné látky

- užívajúci súbežne vazokonstrikčne pôsobiace lieky – lieky na sťahovanie
ciev (obsahujúce
ergotamín alebo dihydroergotamín)

Lieky ako terfenadín, astemizol, cisaprid a pimozid, ktoré môžu vyvolať
poruchy srdcového rytmu a zmeny EKG (/torsades de pointes/, predĺženie QT
intervalu) sa nesmú súbežne užívať s týmto liekom.


/Čo musíte mať na pamäti, pokiaľ ste tehotná alebo dojčíte ?/

Bezpečnosť roxitromycínu počas tehotenstva sa nesledovala a klinické
skúsenosti s používaním roxitromycínu u dojčiacich žien taktiež chýbajú.
Roxithromycin AL 300 preto nemajú užívať tehotné ženy a dojčiace matky,
s výnimkou nevyhnutných prípadov.

/Čo treba mať na pamäti pri podávaní lieku Roxithromycin AL 300 deťom a/
/starším pacientom ?/
Účinnosť u detí nebola dokázaná. Roxithromycin AL 300 nemajú užívať deti a
dospelí s telesnou hmotnosťou do 40 kg.
Pre starších pacientov neplatia žiadne zvláštne upozornenia.


Nežiaduce účinky


/Aké nežiaduce účinky sa môžu pri užívaní lieku Roxithromycin AL 300/
/vyskytnúť ?/


/Časté/

Gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, bolesti brucha


Menej časté

Celkové: bolesti hlavy, závraty
Gastrointestinálny trakt: hnačka, dyspepsia, vracanie, zápcha, plynatosť
Koža: sčervenanie, zápalové poškodenie kože (exantém) sprevádzané svrbením
Pečeň: zvýšenie pečeňových enzýmov a/alebo bilirubínu (žlčové farbivo)


/Zriedkavé/

/Celkové: slabosť, nepokoj, opuch tváre, jazyka a/alebo hrtanu, dušnosť až/
/po život ohrozujúci šok (angioedém, anafylaktické reakcie)/
Koža: svrbivá kožná vyrážka (ekzém)
Pečeň a pankreas: zástava odtoku žlče a/alebo bez žltačky (reverzibilná
cholestáza), akútne poškodenie pečene (hepatocelulárne poškodenie) a zápal
pankreasu (pankreatitída)
Dýchacie cesty: bronchospazmus (kŕč svalstva priedušiek)
Uši: zvonenie v ušiach (tinnitus)
Krv: zmeny krvného obrazu
Ostatné: poruchy chuti a/alebo čuchu

Dlhodobá liečba môže byť spojená s výskytom superinfekcie vyvolanej
rezistentnými baktériami alebo plesňami.

Pri výskyte akéhokoľvek nežiaduceho účinku sa obráťte na lekára alebo
lekárnika.


/Čo by ste mali robiť pri výskyte nežiaducich účinkov ?/

Poraďte sa s lekárom, či sa jedná o niektorý z vyššie uvedených nežiaducich
účinkov alebo inú nežiaducu reakciu.


Interakcie

/Ktoré lieky ovplyvňujú účinok lieku Roxithromycin AL 300 a ako/
/Roxithromycin AL 300 ovplyvňuje účinok iných liekov ?/
/Terfenadín (liek proti alergiám)/
Niektoré makrolidy môžu ovplyvňovať terfenadín, čo vedie k zvýšeniu
koncentrácie terfenadínu v sére. Zvýšenie hladín môže spôsobiť závažné
poruchy srdcového rytmu (ventrikulárna arytmia, napr. torsade de pointes).
Súbežné užívanie roxitromycínu a terfenadínu sa preto neodporúča.

/Kontraceptíva (perorálne)/
Niektoré antibiotiká môžu vo vzácnych prípadoch znižovať účinok perorálnych
kontraceptív.



/Digoxín a iné srdcové glykozidy/
Roxitromycín môže zvyšovať absorpciu digoxínu z čriev. U pacientov liečeným
súbežne liekom Roxithromycin AL 300 a digoxínom alebo iným srdcovým
glykozidom by sa preto mali sledovať koncentrácie srdcových glykozidov
v sére a EKG.

/Disopyramid (liek na liečbu kardiovaskulárnych ochorení)/
Roxitromycín môže zvyšovať koncentrácie disopyramidu v sére. Pokiaľ sa
disopyramid užíva súbežne s roxitromycínom, treba u pacientov kontrolovať
hladiny disopyramidu v sére a EKG.

/Ergotamín/dihydroergotamín (liek na liečbu migrény)/
Súbežné užívanie roxitromycínu a ergotamínu alebo dihydroergotamínu môže
spôsobiť poruchy prekrvenia, a to predovšetkým prstov na rukách a nohách.

/Teofylín (liek na liečbu astmy)/
Užívanie roxitromycínu pacientmi, ktorí sú liečení vysokými dávkami
teofylínu, môže byť spojené so zvýšením hladín teofylínu v sére a následným
zvýšením toxicity teofylínu. Preto sa odporúča sledovanie koncentrácií
teofylínu pri súbežnom podávaní lieku Roxithromycin AL 300 a teofylínu,
predovšetkým pokiaľ dávky teofylínu pred začatím liečby roxitromycínom sú
vyššie ako 15 (g/ml.

/Midazolam (liek na spanie)/
Súbežné podávanie roxitromycínu a midazolamu môže zvyšovať účinok
midazolamu.

/Astemizol/cisaprid/pimozid (liek proti alergiám/liek na liečbu zažívacieho/
/traktu / antipsychotikum)/
Súbežné užívanie týchto liekov s roxitromycínom môže vyvolať poruchy
srdcového rytmu. Preto sa súbežné užívanie týchto liekov a lieku
Roxithromycin AL 300 neodporúča.

/Cyklosporín (imunosupresívum)/
Súbežné užívanie roxitromycínu a cyklosporínu môže spôsobiť zvýšenie
koncentrácie cyklosporínu v sére.

/Uvedomte si, prosím, že tieto informácie sa vzťahujú i na lieky užívané/
/v poslednej dobe./


Dávkovanie a spôsob podávania

/Pokiaľ vám lekár nepredpísal užívať Roxithromycin AL 300 inak, platia/
/nasledovné pokyny. Dodržiavajte , prosím, dávkovanie, aby liečba liekom/
/Roxithromycin AL 300 bola bezpečná a účinná./


V akých dávkach a ako často sa Roxithromycin AL 300 užíva ?

Užívajte 1/2 tablety Roxithromycin AL 300 ráno a 1/2 tablety večer (t.j.
150 mg roxitromycínu dvakrát denne).

Pacienti so zápalom pľúc môžu eventuálne užívať 1 tabletu Roxithromycin AL
300 raz denne (zodpovedá 300 mg roxitromycínu denne).

Deti s telesnou hmotnosťou nad 40 kg užívajú rovnaké dávky ako dospelí.


/Ako často a kedy sa Roxithromycin AL 300 užíva ?/

Tablety Roxithromycin AL 300 sa prehĺtajú celé, zapíjajú sa dostatočným
množstvom vody
a užívajú sa minimálne 15 minút pred jedlom, aby sa zabezpečilo lepšie
vstrebávanie lieku.


/Ako dlho sa Roxithromycin AL 300 užíva ?/

Dĺžku liečby určuje lekár. Liečba obvykle pokračuje 3–4 dni po vymiznutí
príznakov ochorenia.

U infekcií beta-hemolytickým streptokokom liečba trvá minimálne 10 dní, aby
sa zabránilo prípadným neskorším komplikáciám.


Upozornenie

Pacienti s nedostatkom draslíka (hypokaliémia), poruchami vedenia srdcového
vzruchu (porušený atrioventrikulárny prevod), nepravidelnou srdcovou
činnosťou (arytmia) alebo známou zmenou EKG (predĺženie QT intervalu)
nemajú užívať Roxithromycin AL 300, s výnimkou, ak užívanie odporučí lekár.
Roxithromycin AL 300 sa neodporúča u pacientov so závažnou poruchou funkcie
pečene. Pokiaľ je užívanie lieku Roxithromycin AL 300 u týchto pacientov
nutné, podáva sa polovica obvyklej dennej dávky (t.j. 150 mg roxitromycínu
denne).

V prípade závažnej a pretrvávajúcej hnačky je treba vylúčiť rozvoj
pseudomembranóznej kolitídy, a pokiaľ toto ochorenie nie je vylúčené,
liečba liekom Roxithromycin AL 300 sa musí ukončiť. Lieky potláčajúce
peristaltiku čriev sa nesmú v týchto prípadoch podávať.

Pokiaľ liečba liekom Roxithromycin AL 300 trvá dlhšie ako 14 dní, je treba
vykonať bežné laboratórne vyšetrenia krvi, obličiek a pečene. Pokiaľ je
počas liečby roxitromycínom hladina pečeňových enzýmov zvýšená, je treba
zvážiť ukončenie liečby týmto liekom.

/Čo musíte mať na pamäti pri vedení motorových vozidiel, obsluhe strojov/
/alebo práci vo výškach?/
Ojedinele sa vyskytujú nežiaduce účinky ako závraty (pozri odstavec
Nežiaduce účinky), ktoré môžu narušiť schopnosť vykonávať takéto činnosti.

/Čo by ste mali urobiť pri (úmyselnom alebo náhodnom) predávkovaní liekom/
/Roxithromycin AL 300 ?/
Pri prípadnom predávkovaní kontaktujte lekára, ktorý v prípade potreby
odporučí vhodné opatrenia k úprave symptómov (príznakov) predávkovania.

/Čo by ste mali vedieť, pokiaľ užijete menej tabliet lieku Roxithromycin AL/
/300, ako ste mali užiť alebo vynecháte dávku ?/
Pokiaľ vynecháte dávku, užite ju ihneď, ako si spomeniete, ale nie neskôr
ako 12 hodín po vynechaní dávky. Inak pokračujte v dávkovaní podľa
predpisu.


/Čo by ste mali vedieť, pokiaľ prerušíte alebo predčasne ukončíte liečbu ?/

Poddávkovanie, nepravideľné užívanie, alebo predčasné ukončenie liečby
ohrozuje úspech liečby alebo môže vyvolať opakovaný vznik ochorenia, ktoré
bude ťažšie liečiteľné. Dodržiavajte preto, prosím, pokyny svojho lekára.


Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na
obale.
Uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.


Balenie

7 alebo 10 filmom obalených tabliet


Dátum poslednej revízie textu:

marec 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 1 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE, EV. Č. 2108/08441
PRÍLOHA Č. 1 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE, EV. Č. 2108/08442


Súhrn charakteristických vlastností lieku


1. Názov lieku
Roxithromycin AL 150
Roxithromycin AL 300

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku
Roxithromycin AL 150
Každá filmom obalená tableta obsahuje roxithromycinum 150 mg

Roxithromycin AL 300
Každá filmom obalená tableta obsahuje roxithromycinum 300 mg

Pomocné látky, pozri časť 6.1

3. Lieková forma
filmom obalené tablety
vzhľad lieku:
Roxithromycin AL 150
Biele okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s našedlým jadrom

Roxithromycin AL 300
biele oválne filmom obalené tablety s poliacou ryhou a našedlým jadrom

4. Klinické údaje
4.1 Terapeutické indikácie
Roxithromycin AL je indikovaný pri infekciách vyvolaných mikroorganizmami
citlivými na roxitromycín:

Dospelí:
- infekcie horných dýchacích ciest, ako sú: akútna faryngitída, tonzilitída
a sinusitída
- infekcie dolných dýchacích ciest, ako sú: pneumónia, bronchitída,
bakteriálne infekcie dýchacích
ciest s chronickým obštrukčným ochorením, atypická pneumónia.
- infekcie kože a mäkkých tkanív
- infekcie genitálií, špeciálne negonokokové, ako sú uretritída, cerviko-
vaginitída
- orodentálne a odontologické infekcie

Deti:
- infekcie horných dýchacích ciest, ako sú: tonzilitída, rinofaryngitída,
akútna sinusitída
- infekcie dolných dýchacích ciest, ako sú: pneumónia, bronchitída,
atypická pneumónia
- infekcie kože a mäkkých tkanív

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tablety sa užívajú minimálne 15 minút pred jedlom.

Obvyklá dávka je 150 mg roxitromycínu dvakrát denne (t.j. každých 12
hodín). Pacienti s pneumóniou môžu prípadne užívať dávku 300 mg raz denne.

Dávkovanie pri renálnej insuficiencii:
U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebné upravovať dávkovanie.

Dávkovanie pri hepatálnej insuficiencii:
Roxitromycín by nemali užívať pacienti so závažnou hepatálnou
insuficienciou. Pokiaľ je užívanie roxitromycínu u týchto pacientov
bezpodmienečne nutné, môžu sa týmto pacientom podávať polovičné denné dávky
(t.j. 150 mg).

Roxitromycín treba s opatrnosťou podávať pacientom s miernou alebo stredne
závažnou hepatálnou insuficienciou.

U pacientov s príznakmi hepatálnej dysfunkcie alebo pacientov, u ktorých sa
poškodenie pečene počas liečby roxitromycínom vyskytlo už v minulosti,
treba pravidelne sledovať parametre pečeňových funkcií. Pokiaľ sa parametre
pečeňových funkcií počas liečby roxitromycínom zhoršia, treba zvážiť
ukončenie liečby roxitromycínom.

U starších pacientov nie je nutná úprava dávok.

Deťom s telesnou hmotnosťou 40 kg a viac sa podávajú rovnaké dávky ako
dospelým.

Liečba obvykle pokračuje ešte ďalšie 3 – 4 dni po vymiznutí príznakov
ochorenia.

Pri infekciách vyvolaných beta-hemolytickým streptokokom má liečba trvať
minimálne 10 dní, aby sa zabránilo neskorším komplikáciám (napr.
reumatickej horúčke, glomerulonefritíde).

4.3 Kontraindikácie
- známa precitlivenosť na makrolidy alebo na pomocné látky
- súbežné užívanie vazokonstrikčne pôsobiacich alkaloidov – ergotamín
(pozri Interakcie)
- súbežné užívanie terfenadínu, astemizolu, cisapridu alebo pimozidu, ktoré
môže byť spojené
s ventrikulárnymi arytmiami (torsades de pointes, predĺženie QT
intervalu), je
kontraindikované (pozri Interakcie)
- pacienti s poškodením pečene nesmú užívať Roxithromycin AL 300

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Pri hypokaliémii, poruche atrioventrikulárnej kondukcie, srdcových
arytmiách alebo známom predĺžení QT intervalu sa môže roxitromycín podávať
len s opatrnosťou a po stanovení presnej diagnózy.

Podávanie pacientom so záväzným poškodením pečene (napr. cirhóza pečene
s hepatitídou a/alebo ascitom) sa riadi pokynmi uvedenými v odstavci
Dávkovanie a spôsob podávania.

V prípade závažnej a pretrvávajúcej hnačky pripadá v úvahu možnosť rozvoja
pseudomembranóznej kolitídy. Pokiaľ toto ochorenie nie je vylúčené, liečbu
roxitromycínom treba ukončiť. Antiperistaltiká sú kontraindikované.

Bezpečnosť a účinnosť lieku sa neskúmala u detí.
Roxithromycin AL preto nesmú užívať deti a dospelí s telesnou hmotnosťou do
40 kg.

Ak liečba trvá dlhšie ako 14 dní, potrebné je kontrolovať laboratórne testy
krvi, obličiek a pečene.

4.5 Liekové a iné interakcie

Terfenadín

Niektoré makrolidové antibiotiká interagujú s terfenadínom, čo vedie k
zvýšeniu koncentrácii terfenadínu v sére. Zvýšenie hladín terfenadínu môže
vyvolať závažné ventrikulárne arytmie (napr. /torsades de pointes/). Aj keď
sa táto interakcia nedokázala s roxitromycínom a štúdie s limitovaným
počtom zdravých dobrovoľníkov nedokázali farmakokinetické interakcie alebo
relevantné zmeny EKG, súbežné užívanie roxitromycínu a terfenadínu sa
neodporúča.


Kontraceptíva

Niektoré antibiotiká môžu vzácne potlačovať účinok perorálnych kontraceptív
ovplyvnením bakteriálnej hydrolýzy steroidných konjugátov v čreve, takže
dochádza k zníženiu reabsorpcie nekonjugovaných steroidov. Plazmatické
koncentrácie účinných steroidov sa môžu teda znížiť. Táto vzácna interakcia
by sa mohla vyskytnúť u žien s vysokou elimináciou konjugátov steroidov
žlčou. Pri súbežnom užívaní perorálnych kontraceptív a antibiotík, zvlášť
ampicilínu, amoxycilínu a tetracyklínu, otehotnelo v Anglicku 60 žien. Pri
súbežnom podávaní perorálnych kontraceptív a trimetoprimu-sulfametoxazolu,
roxitromycínu alebo klaritromycínu k otehotneniu nedošlo, avšak tieto
štúdie sa vykonali na malom počte žien.


Digoxín a iné srdcové glykozidy

Roxitromycín by mohol zvyšovať absorpciu digoxínu. Podobné pôsobenie sa
zaznamenalo u iných makrolidov. Pacienti liečení roxitromycínom a digoxínom
alebo iným srdcovým glykozidom by preto mali pravidelne podstupovať
kontroly EKG a koncentrácie srdcových glykozidov v sére.
Disopyramid
/In vitro/ štúdie dokázali, že roxitromycín môže odstraňovať proteíny viažuce
disopyramid. Tento účinok môže in vivo vyvolať zvýšenie hladiny voľného
disopyramidu. Preto by sa u týchto pacientov mali sledovať koncentrácie
disopyramidu v sére a EKG.


Ergotamín/dihydroergotamín

Súbežné užívanie roxitromycínu a ergotamínu alebo dihydroergotamínu môže
spôsobiť poruchy prekrvenia, zvlášť v prstoch na rukách a nohách.


Teofylín

Podávanie roxitromycínu pacientom, ktorí užívajú vysoké dávky teofylínu,
môže byť spojené so zvýšením toxicity teofylínu. Z tohto dôvodu sa počas
súbežnej liečby roxitromycínom odporúčajú kontroly koncentrácie teofylínu,
zvlášť pokiaľ boli hladiny teofylínu pred začatím liečby vyššie ako
15 (g/ml.


Midazolam

Súbežné podávanie roxitromycínu a midazolamu môže zvyšovať rozsah
biologickej dostupnosti (oblasť pod krivkou, AUC) a polčas eliminácie
midazolamu, čo môže vyústiť v zvýšenie účinku midazolamu.


Astemizol/cisaprid/pimozid

Súbežné podávanie roxitromycínu a astemizolu, cisapridu alebo pimozidu môže
vyvolať zvýšenie koncentrácie týchto liekov v sére. Zvýšenie hladín týchto
liekov v sére môže byť spojené s nežiaducimi účinkami na kardiovaskulárny
systém ako je predĺženie QT intervalu a srdcová arytmia. Súbežné užívanie
týchto látok a roxitromycínu sa preto neodporúča.


Cyklosporín

Súbežné užívanie roxitromycínu a cyklosporínu môže vyvolať zvýšenie
koncentrácií cyklosporínu v sére. Úprava dávkovania cyklosporínu však nie
je väčšinou nutná.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Dostatočné údaje o užívaní roxitromycínu tehotnými ženami nie sú k
dispozícii. Teratogénne ani fetotoxické pôsobenie sa v štúdiách na
zvieratách nepozorovalo. Roxitromycín sa však nemá podávať v gravidite,
pokiaľ to nie je nevyhnutné.


Laktácia

Klinické skúsenosti s užívaním roxitromycínu počas dojčenia nie sú; len
malé množstvo roxitromycínu (menej ako 0,05 % podanej dávky) sa vylučuje do
materského mlieka. Roxitromycín sa má podávať počas dojčenia len
v nevyhnutných prípadoch.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Vodičov a osoby, ktoré obsluhujú stroje treba informovať o možnom výskyte
závratov.

4.8 Nežiaduce účinky
Celková frekvencia výskytu nežiaducich účinkov je 4 % (150 mg x 2), resp.
10 % (300 mg x 1). Zažívacie nežiaduce účinky sa vyskytujú u 3 %, resp. 7
%, t.j. frekvencia je vyššia pri užívaní raz denne.

Časté (>1/100 až <1/10)
- gastrointestinálny trakt: nauzea, bolesť v epigastriu

Menej časté (>1/1000 až <1/100)
- celkové: bolesť hlavy, závraty
- gastrointestinálny trakt: hnačka, dyspepsia, vracanie, zápcha,
flatulancia
- koža: sčervenanie, vyrážka, žihľavka
- pečeň: zvýšenie transamináz a/alebo alkalickej fosfatázy a/alebo
bilirubínu

Zriedkavé (>1/10000 až <1/1000)
- celkové: slabosť, nepokoj, angioedém, anafylaktické reakcie
- koža: ekzém
- pečeň: reverzibilná cholestáza, akútne hepatocelulárne poruchy a
pankreatitída
- dýchacie cesty: bronchospazmus
- uši: tinnitus
- krv: zmeny krvného obrazu
- iné: poruchy chuti a/alebo čuchu

Dlhodobá liečba môže byť spojená so vznikom superinfekcie vyvolanej
rezistentnými baktériami alebo plesňami.

4.9 Predávkovanie

Toxicita

Akútna toxicita roxitromycínu je nízka, ale s predávkovaním sú len
obmedzené skúsenosti.


Symptómy predávkovania

Nauzea, zvracanie a hnačka. Pri predávkovaní sa môžu vyskytnúť nežiaduce
účinky ako bolesť hlavy a závraty alebo sa môžu tieto nežiaduce účinky
potencovať.


Liečba

Pokiaľ je to nutné, vykoná sa výplach žalúdka, podáva sa aktívne uhlie;
ďalšia liečba je symptomatická.

5. Farmakologické vlastnosti
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: makrolidové antibiotikum
ATC kód: J01FA06

Roxitromycín je semisyntetické makrolidové antibiotikum, ktorého štruktúra
je blízka štruktúre erytromycínu. Roxitromycín je stabilný v kyslom
prostredí a pôsobí bakteriostaticky. Antibakteriálny účinok spočíva vo
väzbe na bakteriálne ribozómy a inhibícii syntézy bakteriálnych proteínov.

Hodnoty MIC roxitromycínu podľa DIN 58940 sú nasledovné:
S(2 mg/l
R(8 mg/l

Hodnoty pre /Haemophilus influenzae/:
citlivé (1 (g/ml
rezistentné (4 (g/ml


Citlivosť

Výskyt rezistencie sa môže líšiť v závislosti na geografickej oblasti a
druhu mikroorganizmu. Preto by mala byť vždy overená lokálna rezistencia,
predovšetkým pri liečbe záväzných infekcií. Informácie uvedené v tomto SPC
len približne špecifikujú citlivosť niektorých druhov na roxitromycín.



Nasledovné hodnoty zodpovedajú DIN 58940. Rezistencia v Európe (v %):

Citlivé mikroorganizmy:

gram-pozitívne aeróbne

/Arcanobacterium haemolyticum/
Corynebacterium diphtheriae
Listeria monocytogenes
/Staphylococcus aureus/ citlivý na erytromycín
/Staphylococcus aureus/ citlivý na meticilín
/Staphylococcus aureus/ citlivý na oxacilín 16,7
/Staphylococcus aureus/ citlivý na koaguláza negatívne organizmy
/Staphylococcus haemolyticus/ citlivý na oxacilín
16,7
/Streptococcus agalactiae/
Streptococcus pneumoniae citlivý na penicilín 9,4
/Streptococcus pyogenes/
streptokoky skupiny A 0

gram-negatívne aeróbne

/Bordetella pertussis/
Campylobacter
Gonococcus
Meningococcus
Moraxella catarrhalis


Anaeróbne

/Clostridium perfringens/


Ostatné

/Chlamydia trachomatis/
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Gardnerella vaginalis
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae 8
/Ureaplasma urealyticum/


Stredne citlivé mikroorganizmy


gram-pozitívne

/Staphylococcus aureus/ 58,5
/Staphylococcus haemolyticus/ 39,1
/Staphylococcus haemolyticus/ rezistentný na oxacilín
42,5


Anaeróbne

/Bacteroides fragillis/
Väčšina anaeróbnych mikroorganizmov je premenlive citlivá


Ostatné

/Vibrio cholerae/


Rezistentné mikroorganizmy


gram-pozitívne aeróbne

/Enterococcus/
Staphylococcus aureus rezistentný na erytromycín > 90-100
/Staphylococcus aureus/ rezistentný na erytromycín, oxacilín >
90
/Staphylococcus aureus/ rezistentný na oxacilín
92,8
/Staphylococcus aureus/ rezistentný na meticilín
91,7
/Staphylococcus epidermidis/ (2(g/ml) 98
/Staphylococcus haemolyticus/ rezistentný na erytromycín > 90
/Staphylococcus haemolyticus/ rezistentný na erytromycín a oxacilín >
90-100


gram-negatívne aeróbne

/Haemophilus influenzae/ 41
Gram-negatívne aeróbne /Enterobacteriaceae/
Gram-negatívne črevné baktérie
/Pasteurella multocida/
Pseudomonas sp.


Anaeróbne

/Clostridium difficile/
Anaeróbne gram-negatívne paličky


Ostatné

/Mycoplasma hominis/




5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Aby bola absorpcia lieku maximálna, užívajú sa tablety minimálne 15 minút
pred jedlom. Roxitromycín vykazuje nelineárnu kinetiku a AUC a Cmax sa
nezvyšujú v závislosti od dávky. Po podaní jednotlivej dávky 150 mg a 300
mg zdravým dobrovoľníkom bola priemerná hodnota Cmax v intervale 5,8 – 10,1
(g/ml, resp. 7,2 – 12,0 (g/ml. Po opakovanom podaní počas 15 dní dochádzalo
k periférnej akumulácii a priemerné hodnoty Cmax boli 6,57 – 9,3 (g/ml (150
mg) a 10,4 – 10,9 (g/ml (300 mg). Maximálne plazmatické koncentrácie sa
dosiahli po približne 1–2 hodinách. Väzba na plazmatické bielkoviny je pri
terapeutických koncentráciách 80 – 96 %. Roxitromycín má vysokú afinitu
predovšetkým ku kyslým alfa-1-glykoproteínom (nasýtené väzby) a nízku
afinitu k albumínu (nedochádza k nasýteniu): pri koncentráciách nad 4 mg/ml
závisí väzba na plazmatické bielkoviny od koncentrácie.


Distribúcia

Roxitromycín dobre prestupuje do rôznych tkanív a telových tekutín. V
štúdiách po opakovanom podaní sa vysoké koncentrácie pozorovali v pľúcach,
mandliach, prostate a maternici, a to v 6. a 12. hodine po podaní.
Roxitromycín sa akumuluje v makrofágoch a polymorfonukleárnych
neutrofiloch; intracelulárny/extracelulárny pomer koncentrácií sa pohybuje
v intervale 14 až 190. Prestup hematoencefalickou bariérou je obmedzený.
Polčas po podaní jednorazovej dávky je v intervale
6,3 – 16 hodín pri dávkach 150–450 mg. Po opakovanom podaní je polčas
12–13 hodín, čo znamená, že odporúčané dávky navodzujú terapeutické
koncentrácie v plazme.


Biotransformácia a eliminácia

Viac ako polovica podanej dávky sa vylučuje v nezmenenej podobe.
Roxitromycín sa metabolizuje hlavne v pečeni. V moči a stolici sa
identifikovali tri metabolity: roxitromycín deskladinosa, N-monode-
metylroxitromycín, N-didemetylroxitromycín.
Po perorálnom podaní sa roxitromycín vylučuje hlavne stolicou a čiastočne
pľúcami. Len malá časť dávky sa vylučuje močom. Preto nie je nutné u
pacientov s renálnou insuficienciou dávky upravovať.
U pacientov s poškodením pečene sa môže polčas roxitromycínu zvýšiť na 25
hodín a po perorálnom podaní dávky 150 mg sa zvyšuje Cmax (pozri odstavec
Dávkovanie a spôsob podávania). V terminálnom štádiu renálnych ochorení
nebola hodnota Cmax v porovnaní so zdravými pacientmi zmenená. U dojčiat a
detí, ktorým sa podávalo 2,5 mg/kg roxitromycínu dvakrát denne počas 6 dní,
bola priemerná hodnota Cmax 10,1 (g/ml (5-13 mesiacov), 8,7 (g/ml (2-4
roky) a 8,8 (g/ml (5-12 rokov).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Roxitromycín, rovnako ako erytromycín, vyvoláva /in vitro/ v závislosti na
koncentrácii rozšírenie QRS komplexu. Takýto účinok sa nepozoroval u ľudí,
ale mal by sa brať v úvahu pri klinickom použití lieku. Ďalšie predklinické
údaje týkajúce sa všeobecnej toxicity, reprodukčnej toxicity a
genotoxicity, dôležité pre lekárov, nie sú k dispozícii.

6. Farmaceutické údaje
6.1 Zoznam pomocných látok
Jadro:
Cellulosum microcristallinum, silica colloidalis anhydrica, croscarmellosum
natricum, poloxamer 188, povidonum K30, talcum, magnesii stearas

Filmový obal:
Lactosum monohydricum, hypromellosum, macrogolum 4000, titanii dioxidum
(E171)

6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Pri teplote do 30 °C.


6.5. Druh obalu a obsah balenia
Al/PVC blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka




Roxithromycin AL 150

Balenie: 10 a 20 filmom obalených tabliet

Roxithromycin AL 300
Balenie: 7 a 10 filmom obalených tabliet

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Neuvádzajú sa.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ALIUD® PHARMA GmbH & Co. KG
Gottlieb-Daimler-Strasse 19
D-89150 Laichingen, Nemecko

www.aliud.de
info@aliud.de

8. Registračné číslo
15/0209/04-S
15/0210/04-S

9. Dátum registrácie
30. 04. 2005

10. Dátum poslednej revízie textu
marec 2009