Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny, ev.č. 2009/01497

/Písomná informácia pre používateľov, čítajte pozorne!/

ACIDUM ASCORBICUM Biotika
injekčný roztok


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

Zloženie lieku

Jedna sklenená ampulka obsahuje 500 mg /liečiva/ acidum ascorbicum
(kyselina askorbová) v 5 ml.
/Pomocné látky:/ natrii hydrogenocarbonas (hydrogénuhličitan sodný) , natrii
hydroxymethansulfinas dihydricus (dihydrát nátriumhydroxymetánsulfinátu),
natrii hedetas dihydricus (dihydrát hedetanu trisodného), aqua ad
iniectabilia (voda na injekciu).

Obsah sodíka: 16,025 mg/ml, to zodpovedá 0,696 mmol/ml.

Farmakoterapeutická skupina

Vitamíny

Charakteristika

Kyselina askorbová (vitamín C) zasahuje do oxidačno-redukčných dejov v
organizme, zúčastňuje sa
na celkovom metabolizme ako regulátor, potencuje účinky niektorých
hormónov, resp. sa podieľa na ich biosyntéze. Ovplyvňuje imunitný systém.
Je dôležitá pre rast a udržovanie zdravých kostí, zubov, ďasien, väziva a
ciev a je dôležitou súčasťou všetkých tkanív organizmu. Pri jej nedostatku
vznikajú degeneratívne zmeny kapilár, kostí a spojivového tkaniva. Prejavom
mierneho deficitu vitamínu C je gingivitída, krvácanie z ďasien, poruchy
vývoja zubov a kostí. Ťažký nedostatok spôsobuje skorbut. Zvýšený prívod
kyseliny askorbovej vyžadujú ľudia s horúčkovými a chronickými ochoreniami,
nedonosené a predčasne narodené deti, ľudia s popáleninami, dlho sa
hojacimi ranami a zlomeninami, ako aj s hematologickými ochoreniami.

/Farmakokinetické údaje/

Hladina kyseliny askorbovej v plazme sa pohybuje v rozmedzí 0,7-1,0 mg/100
ml plazmy. Absorbovaná kyselina askorbová, ktorá presahuje potreby
organizmu, sa rýchlo vylučuje močom. Kyselina askorbová prechádza
placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Indikácie

Prejavy nedostatku vitamínu C (krvácavé stavy, anorexia, zvýšená únavnosť),
znížená imunitná odpoveď, infekčné ochorenia, najmä chrípka a pod., choroby
pečene, zdĺhavé hojenie fraktúr, dekubity, niektoré otravy (nitrozamín,
anilínové farbivá a anilidy). Saturácia organizmu v dialyzačnom programe,
náhrada strát vitamínu C pri peritoneálnej dialýze.

Kontraindikácie
Precitlivenosť na kyselinu askorbovú.

Nežiaduce účinky

Pri vysokých dávkach riziko oxalátovej nefrolitiázy, nepriaznivý vplyv na
metabolizmus železa, deštrukcia vitamínu B12, hemolýza, stáza vo venóznom
riečisku, glykozúria. U alergických jedincov môžu ojedinelo vzniknúť
ekzémy, žihľavka až astmatický záchvat. Náhle prerušenie dlhodobej
aplikácie vyšších dávok spôsobí paradoxnú hypovitaminózu a pokles
nešpecifickej imunity. Ak vyššie dávky užívali gravidné ženy, možnosť
vzniku avitaminózy C u detí. Lokálna bolestivosť pri s.c. a i.m. aplikácii.

Interakcie

Kyselina askorbová znižuje účinnosť antikoagulancií (heparín, kumarínové
antikoagulanciá).
Po súčasnom podaní sulfónamidov a para-aminosalicylovej kyseliny sa zvyšuje
vylučovanie oxalátov,
a tým riziko kryštalúrie. Kyselina askorbová sa nesmie miešať s roztokom
digoxínu, heparínu,
s hyaluronidázou, s inzulínom, noradrenalínom, aminofylínom a s roztokom
obsahujúcim hydrogénuhličitan sodný.

Dávkovanie a spôsob podávania

Intravenózne 500-1000 mg denne. Subkutánne alebo intramuskulárne podávať
len v prípade nemožnosti intravenózneho podania. Deti v priemere 170
mg/m2/24 hodín.
/Poznámka:/ Acidum ascorbicum sa môže pridávať do Sol. natrii chlorati
isotonica, Sol. natrii lactici,
Sol. glucosi, Sol. fructosi 5 %, Sol. xylosi 5 % a 10 % a Sol. sorbitoli 10
%.

Špeciálne upozornenia

/Predávkovanie/
Kyselina askorbová je liečivo s nízkou toxicitou. Príznaky akútneho
predávkovania nie sú známe. Pri chronickom dlhodobom podávaní je
najdôležitejšie postupné znižovanie dávok.

Varovanie

Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na
obale.

Balenie

5 a 50 ampuliek po 5 ml

Uchovávanie

Uchovávať pri teplote od 10 - 25°C, chrániť pred svetlom.
Liek musí byť uložený mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie

Marec 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny, ev.č. 2009/01497

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU
ACIDUM ASCORBICUM Biotika


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE
Liečivo: Acidum ascorbicum 500 mg v 5 ml.
Pomocné látky: úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA
injekčný roztok
Popis lieku: číry, bezfarebný až slabo zelenožlto zafarbený roztok,
charakteristického zápachu, bez mechanických cudzorodých častíc.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie
Hypovitaminóza C. Na prevenciu pri zvýšenej potrebe alebo pri nedostatočnom
prívode vitamínu C,
u detí v prvom roku, najmä nedojčených, v období prudkého rastu, v
tehotenstve a laktácii,
vo vysokom veku, u športovcov v období maximálnych výkonov, u pracujúcich s
ionizujúcim žiarením, ťažkými kovmi, na zvýšenie imunorezistencie. Na
terapiu pri preskorbutických stavoch, pri chrípkových a iných infekciách
najmä na ich začiatku, pri hypercholesterolémii, pri pečeňových chorobách v
období metabolického zlyhávania a pri prejavoch cholestázy, pri zdĺhavom
hojení rán, fraktúr a trofických ulcerácií pri varikóznych syndrómoch, pri
dekubitálnych defektoch, pri dlhodobom podávaní liečiv, napr. ataraktík
alebo salicylových prípravkov, pri anémiách a optických neuritídach, v
očnom lekárstve na kvapkanie do spojivkového vaku pri poleptaní anilínovými
farbami a vápnom, pri otravách nitrozamínmi, anilínovými farbami a
anilidmi, ťažkými kovmi. Suplementácia vitamínu C
pri parenterálnej výžive.

4. 2. Dávkovanie a spôsob podania
a/ Dávkovanie deťom:
Deti v priemere 170 mg/m2/24 hodín.
b/ Dávkovanie dospelým:
Intravenózne 1 - 2 ampulky (500 - 1000 mg) denne. Subkutánne a
intramuskulárne len v prípade nemožnosti intravenózneho podávania (veľká
bolestivosť).

4. 3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na kyselinu askorbovú.

4. 4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
U glukózo-6-fosfátdehydrogenáza deficientných pacientov môže dôjsť k
hemolýze. Vysoké dávky kyseliny askorbovej znižujú sérové hladiny kyseliny
močovej účinkom na jej klírens, a tým môže dôjsť k sťaženiu diagnózy dny a
u predisponovaných pacientov k urýchleniu vzniku akútnej artritídy.
U pacientov s močovými kameňmi v anamnéze je zvýšené riziko urolitiázy.
Pri podávaní spolu s desferoxamínom je potrebné presne stanoviť exkréciu
železa pred a po podaní kyseliny askorbovej.
Pri náhlom prerušení dlhšej liečby vysokými dávkami sa môžu vyskytnúť
paradoxné prejavy hypovitaminózy C a pokles nešpecifickej imunity.

4. 5. Liekové a iné interakcie
Vysoké dávky vitamínu C môžu zvýšiť absorpciu vitamínu B12, železa a V-
penicilínu z tráviacej sústavy, ovplyvniť metabolizmus vitamínu B6, zvýšiť
plazmatické koncentrácie perorálnych kontraceptív, znížiť aktivitu
antikoagulancií, znížiť účinnosť heparínu. Kyselina askorbová zvyšuje
vylučovanie oxalátov močom a tým riziko kryštalúria po sulfónamidoch, PASe
a i. Vitamín C môže zvýšiť množstvo nemetabolizovaného izoprenalínu
kompetíciou o metabolickú sulfatáciu, a tým viesť
k signifikantnej potenciácii jeho farmakologickej aktivity. Kyselina
acetylsalicylová znižuje biologickú dostupnosť kyseliny askorbovej.

4. 6. Gravidita a laktácia
Kyselina askorbová prestupuje placentou a je distribuovaná do materského
mlieka. Nemá teratogénne účinky. U novorodencov matiek, ktoré v tehotenstve
dostávali vysoké dávky kyseliny askorbovej, môže dôjsť k paradoxným
prejavom hypovitaminózy.

4. 7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nedochádza k ovplyvneniu pozornosti.

4. 8. Nežiaduce účinky
Kyselina askorbová je vo všeobecnosti dobre tolerovaná. Podávanie vysokých
dávok môže mať však aj nežiaduce účinky. U novorodencov matiek, ktoré
užívali vysoké dávky vitamínu C, sa môžu vyskytnúť prejavy skorbutu alebo
syndróm vysadenia. Podobný jav sa môže vyskytnúť u ľudí, ktorí náhle
vysadili vysoké dávky kyseliny askorbovej. Môže dôjsť k zvýšenému výskytu
trombotických epizód, u glukózo-6-fosfátdehydrogenáza deficientných
pacientov k hemolýze. Tvorba renálnych kalkulov, hyperoxalémia, glykozúria.
U predisponovaných osôb môže dôjsť k urýchleniu vzniku akútnej artritídy.
Vzostup vylučovania oxalátov močom vyvoláva niekedy pocit pálenia pri
močení, prechodne hnačku z exkrécie do čreva. Podávanie vysokých dávok môže
ojedinelo vyvolať úzkosť a zhoršený spánok, agresivitu. U alergických osôb
môžu vzniknúť kožné reakcie až astmatický záchvat. Lokálna bolestivosť pri
s.c. a i.m. podaní.

4. 9. Predávkovanie
Príznaky akútneho predávkovania nie sú známe.
Po dlhodobom podávaní je dôležité postupne znižovať dávky, aby sa
predišlo príznakom hypovitaminózy po skončení terapie.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5. 1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Vitamíny
ATC kód: A11GA01
Mechanizmus účinku
Kyselina askorbová sa zúčastňuje na oxidačno-redukčných, hydroxylačných,
amidačných a iných reakciách v organizme. Je vychytávačom reaktívnych
foriem kyslíka, ktoré hrajú úlohu v patogenéze aterosklerózy a ischemicko-
reperfúznych poškodení tkanív. Kyselina askorbová spôsobuje zníženie
adhézie leukocytov a trombocytov na cievy endotelu, inhibuje katabolický
enzým arylsulfatázu B, inhibuje peroxidáciu lipidov, chráni pred oxidantami
prítomnými v cigaretovom dyme, regeneruje
(-toko-ferol. Antioxidačné vlastnosti kyseliny askorbovej sa zúčastňujú aj
na hojení replantátov, fraktúr a rán a tiež na jej rádioprotektívnom
účinku. Zúčastňuje sa na katabolickej premene cholesterolu
na žlčové kyseliny. Je dôležitá v metabolizme kostí a spojivových tkanív,
pretože sa zúčastňuje
na syntéze kolagénu a na inkorporácii sulfátu do mukopolysacharidov. Má
cytotoxické účinky
na rakovinové bunky, pričom pravdepodobným mechanizmom účinku je aktivácia
DN-ázy a deštrukcia DNA, prípadne prooxidačný účinok v týchto na katalázu
deficientných rakovinných bunkách. Zvyšuje imunitné reakcie organizmu.

5. 2. Farmakokinetické vlastnosti
Telesné zásoby kyseliny askorbovej u zdravých ľudí sú okolo 1 500 mg, čo
pri odporúčanom dennom príjme 60 mg vitamínu C znamená koncentráciu v
plazme okolo 0,8 mg/dl, t.j. 45 (mol/l. Koncentrácia kyseliny askorbovej je
vyššia v leukocytoch a trombocytoch ako v erytrocytoch. Koncentrácia
v leukocytoch zodpovedá koncentrácii v tkanivách. Biele krvinky zdravých
dospelých ľudí majú koncen-tráciu okolo 27 (g na 108 buniek. Množstvo
kyseliny askorbovej v leukocytoch je v inverznom vzťahu k ich počtu, a
preto môže dochádzať k falošne nízkym výsledkom u pacientov s leukocytózou.
Pri zvýšenom príjme sa zvýši koncentrácia v plazme, a to v prvých fázach
lineárne. Renálny prah pre kyselinu askorbovú je okolo 1,5 mg/dl plazmy (85
(mol/l), potom dochádza k jej vylučovaniu.
V ľudských i zvieracích tkanivách existujú viac alebo menej špecifické
transportné systémy pre kyselinu askorbovú. Hoci väčšina tkanív preferuje
redukovaný askorbát pred oxidovanou formou - kyselinou dehydroaskorbovou a
majú pre ňu vysokoafinitné transportéry, existujú aj príklady opačnej
situácie, napr. glukózové transportéry (GLUT-1) a na sodíku závislé
transportné systémy. Vitamín C je transportovaný v ľudských B lymfocytoch
dvoma zložkami: vysokoafinitnou, ktorá je koncentračne
a teplotne závislá, saturovateľná a inhibovateľná ouabaínom. Druhá zložka
nebola kineticky determinovaná. Viac ako 90 % intracelulárnej kyseliny
askorbovej je v cytosole B lymfocytov.
Najdôležitejšou metabolickou cestou vitamínu C je premena na oxalát, ktorý
sa vylučuje močom, pričom hlavným medziproduktom je dehydroaskorbát. Ďalším
metabolitom vitamínu C, nachádzajúcim sa v ľudskom moči, je neaktívny 2-
sulfát kyseliny askorbovej. Okrem toho bol z ľudského moču izolovaný aj
ďalší metabolit kyseliny askorbovej, a to konjugát askorbovej a beta-D-
glukurónovej kyseliny.
Kyselina askorbová prestupuje cez placentu a je distribuovaná do materského
mlieka. Odstraňovaná je hemodialýzou.

5. 3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Kyselina askorbová nemá embryotoxické, cytotoxické, teratogénne ani
karcinogénne účinky.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Zoznam pomocných látok
natrii hydrogenocarbonas, natrii hydroxymethansulfinas dihydricus, natrii
hedetas dihydricus, aqua ad iniectabilia.
Obsah sodíka v lieku: 16,025 mg/ml, to zodpovedá 0,696 mmol/ml.

6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti
3 roky

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávať pri teplote od 10 - 25°C, chrániť pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5. Druh obalu a obsah balenia
Ampulka z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová škatuľka,
písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 5 ampuliek po 5 ml
50 ampuliek po 5 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Bez zvláštnych upozornení.
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
86/0799/92-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹžENIA REGISTRÁCIE
18.12.1992/


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marec 2009